摘要：通过将含氮杂环与WL001的2-氨基噻唑侧链相连,设计合成了一系列新的截短侧耳素衍生物。用革兰阳性和革兰阴性菌对该系列化合物进行体外抗菌活性测定,合成的大多数化合物不仅在药物敏感菌株中表现出抗菌活性,而且在耐药菌株中也有相同效果。特别值得注意的是具有饱和氮杂环的化合物表现出显著的抗菌活性（0.062 5～8μg·m L-1）,优于或类似于阿莫西林、泰妙菌素和左氧氟沙星。此外,15a和15b含有哌啶或吗啉的化合物同样能够有效的抑制革兰阴性菌。本研究为相关截短侧耳素衍生物的设计提供了一个新视野,为进一步研究治疗耐药性致病菌奠定了基础。

摘要：通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。

摘要：目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造。通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性。结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当。结论:该修饰方法达到了一定效果。

摘要：通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a^9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05~8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当。此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用。

摘要：党的二十大报告提出,应“全面推进乡村振兴”“巩固拓展脱贫攻坚成果,增强脱贫地区和脱贫群众内生发展动力”。在我国,乡镇是行政规划的基础单元,是政府治理中非常重要的一环,乡村新媒体市场的需求涵盖了农业信息、乡村文化、旅游休闲以及政府社区服务等多个方面,若想通过新媒体打入市场就需要注意动态情况,了解乡村新媒体市场的现状、发展趋势、需求痛点,明确目标市场和目标用户群体。新媒体传播虽然是一种新型传播方式,但在互联网技术更新与时代发展的双重推动作用下,短短几年便受到了人们的青睐。如今它既是乡村振兴的重要内容,也是乡村振兴的重要手段。县级融媒体中心作为主流媒体具有相当多的优势及权威的带头作用,面对乡村振兴前所未有的广阔前景,应充分发挥其作为主流媒体的带头优势:利用好新媒体资源,创建新型现代化乡镇试点,助推乡村振兴建设。其中,建设新型乡镇试验点是农业农村现代化发展的重要举措,打造区域性和特色化的乡镇品牌,同时发挥县级融媒体中心作为主流媒体的带头优势,增强基层用户黏性和参与性,打造一个可模仿、可推行、可借鉴的,具有显著意义的乡镇模型试点。文章将以宽甸满族自治县为例,分析新媒体时代下的县级融媒体中心对于打造新型现代化乡镇的主导作用。

摘要：目的寻找和设计新的HMG-CoA还原酶抑制剂。方法采用硼氢化钠-氯化镍法对穿心莲内酯的α,β’-不饱和内酯的双键在甲醇溶液中,-5～5℃下进行选择性还原,并研究了反应条件。结果与讨论通过该选择性还原反应,得到一种占主要成分的12,13-双氢穿心莲内酯和14-脱氧-12,13-双氢穿心莲内酯的副产物,对其反应条件的初步探索表明:低温有助于主要产物的生成。