摘要：目的本研究设计并合成一系列新的半胱天冬酶-3(procaspase-3)激活剂,同时进行分子模拟研究和抗肿瘤活性评价。方法以具有苯丙-2-烯酸结构的反式阿魏酸为原料,设计并合成了系列苯丙烯类化合物。采用分子模拟技术构建procaspase-3激活剂的药效团模型,选择最优药效团模型预测目标化合物的活性。利用CCK-8法研究目标化合物对肺癌细胞系A549半胱天冬酶-3(caspase-3高表达)和乳腺癌细胞系MCF-7(caspase-3不表达)的体外抗增殖活性。结果共设计并合成了29个目标化合物,其中包含26个新化合物。药效团模型预测结果显示有23个目标化合物活性优于阳性对照PAC-1。肺癌细胞系A549的体外抗增殖活性结果表明有20个目标化合物优于阳性对照PAC-1,其中活性最优的化合物AWS-XAPI-06的半抑制浓度(IC_(50))值为8.99μmol·L^(-1)。乳腺癌细胞系MCF-7的体外抗增殖活性结果表明在30μmol·L^(-1)给药浓度下目标化合物和阳性对照PAC-1的抑制率均较差。结论该系列化合物对Procaspase-3高表达的A549细胞有良好的抗增殖活性,且酰肼结构的保留有利于procaspase-3的直接激活,因此可进行深入研究。

摘要：本文介绍了一种以AVR单片机为核心的自动避障小车,充分利用单片机上的ADC,PWM等各种功能模块使整个电路大为简化,并辅以太阳能电池供电和光电导航技术使之实现规定范围内的自动避障功能。文中重点介绍了导航,避障以及太阳能电池供电的设计方案。