摘要：目的为得到结构新颖的Pin1抑制剂,以课题组前期发现的具有Pin1抑制活性的苯并咪唑类化合物(ZL-1)为先导化合物,设计合成了两类1,2-二取代-1H-苯并咪唑类化合物,并评价其对Pin1的抑制活性和对肿瘤细胞的生长抑制作用。方法以邻苯二胺为起始原料,分别与对甲酰基苯甲酸苄酯和丁二酸酐反应构建2-取代苯并咪唑,经过N-烷基化、成醚反应、酯水解和成酰胺反应得到目标化合物7a^7i、14a^14i。以紫外分光光度法测定合成的目标化合物在10μmol·L-1时对Pin1的抑制活性。采用MTT法测试目标化合物对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用。结果与结论合成了18个未见文献报道的1,2-二取代-1H-苯并咪唑类化合物,其结构经1H-NMR、MS以及IR谱确证。Pin1抑制活性测试结果表明,化合物7a、7d、7f、14c^14i表现出较强的抑酶活性,测试浓度下抑制率为52%~97%,优于先导化合物。其中,对Pin1抑制活性较好的化合物7a、7d、7f同样表现出一定的肿瘤细胞生长抑制作用,GI50值在34.86~44.24μmol·L-1之间,值得进行深入研究。

摘要：目的设计并合成4-氨基-1-吡喃糖基/呋喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-硫酮类化合物,评价其对人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞HL-60的生长抑制活性。方法以呋喃/吡喃糖为起始原料,经6步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法和台盼蓝染色法测试目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果与结论合成12个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;目标化合物具有中等的细胞生长抑制作用。

摘要：目的为了提高DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的稳定性,降低其细胞毒作用,以氮杂胞苷为先导化合物,设计并合成了6-氨基-4-烷基/芳基-1-吡喃糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮和4-氨基-6-烷基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-吡喃糖苷两类化合物。方法以眯基脲(或眯基硫脲)与原酸酯(或苯甲酸甲酯)为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以氮杂胞苷为阳性对照药,采用MTT法评价了目标化合物对人白血病细胞HL-60和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性及与全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)的联合用药情况。结果与讨论合成了16个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR谱和MS谱确证;与氮杂胞苷相比,目标化合物细胞毒作用均显著降低,具有中等强度的细胞生长抑制作用;吡喃糖/双糖硫苷4-胺基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基-1-硫代-6'-去氧-α-L-吡喃甘露糖苷(化合物7g)和ATRA联合用药能增强抗M CF-7增殖活性,有进一步研究的价值。

摘要：我公司于1990年购进A186G型梳棉机40台,经过十多年的运行,存在着漏风点多,吸风量下降,落棉杂质、短绒不能及时排出的问题,造成大小漏底挂花,严重影响生产质量,同时机配件消耗大.针对这些弊端,自行设计了地面风斗式吸尘装置,该装置结构见图1.

摘要：Pin1(protein interaction with NIMA1)是一种肽脯氨酰顺反异构酶,其在致癌信号通路中发挥着整合、翻译和放大等重要作用。越来越多的研究表明Pin1有望成为新的肿瘤诊断和治疗的理想靶标。国内外早期对Pin1抑制剂的研究主要集中在拟肽类化合物,但由于其成药性差而难以应用于临床的先天缺陷导致近年的研究热点转移到Pin1小分子抑制剂的开发。本文综述了Pin1的生物学功能及其小分子抑制剂的最新研究进展。

摘要：结合无人机和深度学习目标检测算法自动检测道路病害具有范围广、成本效益高等优势。然而,道路病害的形状和大小变化剧烈,很难完整检测它们。此外,受限于计算资源,通用的目标检测算法只适用于小尺寸影像(512像素×512像素或640像素×640像素),很难直接应用于大尺寸的无人机影像(5 472像素×3 648像素或7 952像素×5 304像素)。使用传统方法检测大尺寸影像中的多尺度目标会出现大尺寸目标切分、小尺寸目标漏检等问题。针对上述问题,本文提出了一种结合全局-局部多尺度融合策略和YOLOv5-RDD的创新解决方案。(1)构建了YOLOv5-RDD模型,在现有YOLOv5模型的基础上,设计多尺度C3(MSC3)模块和上下文特征金字塔网络(CFPN),增强了对多尺度目标的检测能力。(2)提出了一种全局-局部多尺度融合策略,利用下采样和切分手段获取大尺寸无人机影像的全局和局部信息,然后叠加全局和局部多尺度信息以获取整个大尺寸影像的多尺度信息,并采用中心非极大值抑制算法优化检测结果。(3)为验证所提方法的有效性,创建了一个专门用于无人机道路病害检测的UAV-RDD数据集。实验结果显示,与原始的YOLOv5模型相比,新模型YOLOv5-RDD在mAP上提升了5.8%,而全局-局部多尺度融合策略相比传统方法在mAP上提升了9.73%,充分证明了本文方法的有效性和优越性。

摘要：成像系统获取数据时一般无法兼顾空间和光谱信息,但当前的光学影像道路提取往往直接以融合后影像为数据源,聚焦网络结构、监督形式等方面的研究,未对融合效果在道路提取中的作用进行深入探索与分析。因此,本文提出了一种结合融合策略的光学影像道路提取技术。首先,以端到端的“编码—解码”网络为基本结构,并结合输入数据的类别、数量等因素进行针对性改进与设计,为后续的试验验证提供训练和测试框架;然后,立足空间信息和光谱信息的注入偏好,选取4种典型的影像融合方法,并以此为技术支持对全色影像和多光谱影像进行融合;最后,在试验部分借助2个公开数据进行了集验证,得出融合策略在道路提取中可有效提升量化评价指标的结论,同时对典型的道路重难点区域提取具有积极的正向促进作用。

摘要：随着人们环境意识的提高,产品的回收利用性能成为模块化设计的一个重要目标。从寿命分析、材料相容性、回收经济性、环境影响、结构与物理交互5个方面,建立了面向回收的产品模块化设计准则;描述了面向回收的产品模块化构建问题,并针对零件的模糊关系矩阵采用模糊聚类算法进行模块划分;最后以空调器室外机组为实例进行了验证与分析。

摘要：采用9,10-二苯蒽(DPA)作为中心核,一代至三代齐聚咔唑作为外围树枝,设计合成了一系列溶液加工型树枝状深蓝光荧光材料Ent1,Ent2和Ent3.不同于DPA容易在膜态下形成结晶,Ent1~Ent3均具有良好的热稳定性和形态稳定性,玻璃化转变温度高达194~371℃.同时,咔唑树枝的引入,有效地抑制了分子间的相互作用,使得膜态下荧光量子效率从Ent1的46%提高至Ent2的52%和Ent3的67%.通过旋涂工艺制备了深蓝光非掺杂器件,发现第二代树枝状荧光材料Ent2表现出最优器件性能,发光效率为2.63 cd/A,色坐标CIE_((x,y))为(0.16,0.10).

摘要：在分析目前产品回收性能评价研究现状的基础上 ,建立了融合经济性和环境性并充分考虑回收不确定性的产品回收性能评估模型 基于产品的回收过程建立了回收经济性分析模型和环境性分析模型 ;分析了影响回收过程的不确定性因素并进行建模分析 ;