摘要：目的本实验以6-{3'-(1-金刚烷基)-4'-羟基苯基}-2-萘甲酸(AHPN)母核为结构基础,设计、合成一系列AHPN衍生物,并对这些衍生物做初步的活性筛选,期望找到活性显著的衍生物。方法以对溴苯酚和1-金刚烷醇为原料经取代、缩合、氧化、还原等反应合成AHPN衍生物,经过1H-NMR、13C-NMR、HR-MS表征,并利用Biacore技术检测衍生物与蛋白质之间的结合能力。结果衍生物7c、6c、6e、6h显示出了显著优于先导化合物AHPN与视黄酸核受体γ(RARγ)的结合能力,亚磷酸二甲酯基与氮杂环的引入提高了该类化合物的活性。结论该类AHPN衍生物与RARγ结合能力显著,有进一步研究的价值。

摘要：由简单仪器搭配组建的经典实验一般具有原理清楚、过程明了的优点,而且有助于提高学生动手能力和设计实验的能力,不应轻视。直接利用现代先进科学仪器的实验若能与经典实验结合将取得更好的教学效果。允许考研的学生灵活安排上专业实验课的时间,会使学生专心上好实验课。