摘要：以天然产物齐墩果酸为母体,采用计算机辅助药物设计合成齐墩果酸衍生物,对C-3、C-28位进行结构改造,合成了12个未见文献报道的靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR谱确证。通过噻唑蓝(MTT)法采用人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)对其进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物I_(7)、II_(1)与阳性对照药相比有较强抑制作用,其抗肿瘤活性高于母体OA;分子对接结果显示I_(7)和II_(1)与VEGFR受体具有较好的结合能力,值得进一步研究。

摘要：阐述了新时期全面从严治党的基本内涵,在分析全面从严治党视域下高校党建工作问题与成因的基础上,提出高校党建工作发展的三条新路径:提高党建在高校工作中的战略认识;强化高校党建在改革创新中发展的理念;优化全面从严的高校基层组织建设。

摘要：目的比较艾普拉唑肠溶片2种给药方案(20 mg qd和10 mg bid)对健康受试者的胃酸控制效果的影响。方法采用随机、单中心、平行对照试验设计,纳入8例健康受试者。随机分为2组,20 mg qd给药组:早上服用艾普拉唑肠溶片20 mg;10 mg bid给药组:早、晚各服用艾普拉唑肠溶片10 mg。用pH计监测受试者给药前及给药后24 h的胃内pH值,用液质联用技术(HPLC-MS/MS)测定受试者给药后血浆中的艾普拉唑浓度,用Phoenix WinNonlin(V8.0)软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的艾普拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂主要PK参数:20 mg qd组和10 mg bid组Cmax分别为(595.75±131.15)和(283.50±96.98)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(5531.94±784.35)和(4686.67±898.23)h·ng·mL^(-1),AUC0-∞分别为(6003.19±538.59)和(7361.48±1816.77)h·ng·mL^(-1)。受试者接受20 mg qd与10 mg bid给药后胃内pH>3的平均时间百分比为82.64%及61.92%,24 h内胃pH中位数分别为6.25±1.49及3.53±2.05,24 h内胃pH平均数分别为5.71±1.36及4.23±1.45。同时药代动力学/药效学相关性分析表明,血浆中药物峰浓度与抑酸作用没有明显相关性。结论艾普拉唑20 mg qd与10 mg bid给药组相比,抑酸效果更优,给药次数少,且2种给药方案安全性均良好。