摘要：目的合成系列硝酸奥莫康唑的类似物并测试其体外抗真菌活性。方法以2-溴丙酰溴和取代苯为起始原料,经Friedel-Crafts酰化、N-烷基化、烯醇化、醚化等反应制得目标化合物。以氟康唑和奥莫康唑为阳性对照药,采用二倍浓度稀释法测试目标化合物对热带假丝酵母菌、白色念株菌、新生隐球菌格特变种、烟曲霉菌、耐氟康唑白色念珠菌100、103、SC5314的体外抗真菌活性。结果与结论合成18个目标化合物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经HRMS、~1H-NMR谱确证;活性测试结果表明,多个目标化合物对测试真菌表现出一定的体外抑菌活性。

摘要：目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂 ,设计合成未见文献报道的吡唑并 [4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物。方法合成了 8个新的衍生物 ,结构经IR、1H NMR和MS确证 ,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩张作用 ,其中 ,Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米 ,Ⅸa的支气管扩张作用强于对照药氨茶碱。结论吡唑并[4 ,3 d]嘧啶 7

摘要：目的合成核苷逆转录酶抑制剂恩曲他滨(emtricitabine,FTC)。方法以水合乙醛酸为起始原料,与L-薄荷醇酯化后,经脱水、与2,5-二羟基-1,4-二硫噻烷反应得到两个异构体,再经构型转化得反式异构体(2R,5R)-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯,该中间体经氯代、与硅烷化5-氟胞嘧啶偶联制得5(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1)-1,3-氧硫杂环戊烷2-羧酸-L-薄荷酯,再经硼氢化钾还原得恩曲他宾粗品,最后经成盐、游离制得目标物恩曲他滨。结果与结论新设计的合成路线总收率为29.8%(以水合乙醛酸计),较文献报道的路线有所提高。纯度为99.88%(HPLC法),旋光为-116°。目标化合物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、EI-MS确证。新合成路线降低了成本,各步反应试剂价廉易得且手性原料薄荷醇可重复套用,反应步骤简捷(仅需四步即可得到恩曲他滨粗品),产品纯度高,该条路线具有较强的规模化生产能力及可操作性。

摘要：目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物对甲 3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果与结论共制得 1 2个新化合物 ,经1H NMR、MS确证其结构。体外试验表明 ,目标化合物具有不同的抗病毒活性 ,其中Ⅵj 的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。

摘要：目的完成坎地沙坦西来替昔酯 (TCV 116 )的合成 ,并得到文献报道的C 晶型产物。方法设计了以 3 硝基 1,2 苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共 10步反应 ,制备得到目标化合物的合成路线。结果与结论制备得到目标化合物 ,与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化 ,还原反应有改进。经红外、粉末X 射线衍射及热分析 ,证明产物晶型为C晶型。