摘要：药物开发的不同阶段,人们通过系列的体外试验研究、动物实验以及随后人体应用的结果试图揭示药物的毒副作用,目的是为确保人体用药的安全性。其中代谢转化诱导的毒性占据药物毒性的很大一方面,尤其反应性代谢产物引发的毒性近几年越来越引起重视。本文综述了几类代表性化合物结构产生反应性代谢产物的情况,包括苯醌亚胺、噻吩环、氮翁离子、环氧化物、硫脲等,试图从代谢角度揭示药物分子结构与药物毒性之间的关系,为药物的设计与开发提供参考。

摘要：为探讨正念训练对4、5岁幼儿执行功能的影响,实验采用2(组别:实验组,控制组)×2(年龄:4岁,5岁)×2(测量时间:前测,后测)的混合实验设计,对实验组幼儿开展为期4周、每周5次的正念训练。控制组幼儿在相同的时间和环境下,参加20次阅读和听故事活动,不参与正念训练。研究结果表明:(1)正念训练能够提升4、5岁幼儿的抑制控制,5岁组优于4岁组;(2)正念训练能提升5岁幼儿的工作记忆;(3)正念训练能提升4、5岁幼儿的认知灵活性,5岁组优于4岁组。

摘要：为了更加完善和优化儿童绘本的表达方式和阅读体验,为儿童绘本赋能,推动儿童绘本更多元化的发展。分析了媒介融合下儿童绘本发展的潜在因素,特征以及多元载体融合、多重感官协调联动的儿童绘本互动性的优化策略,为媒介融合下儿童绘本互动性设计和发展提供一定的参考。

摘要：在对于城市景观的设计上应该遵循保护历史的原则,在保护的同时也要使景观融入这个历史空间之中,而不应该将"那段历史"独立地圈起来。

摘要：人教版九年级化学CO2的性质系列实验存在一些不足。利用鱼缸专用CO2发生器可快速稳定地提供C02,获得稳定的C02气流后,可重新设计实验方案。利用T形玻璃管上下分流C02气流,学生可以直接感受上下气流大小的差异,直观认知CO2的密度;用燃着的木条探究T形玻璃管上下气流的燃烧情况,直接将CO2气流通人装水的塑料瓶中,直接将CO2气流通人有干湿两种紫色石蕊试纸的集气瓶中,可以完成CO2的性质系列实验。改进后的实验方案对照设计科学严谨,实验现象明显,实验成功率高,还可以设计拓展实验,拓展学生视野。

摘要：大部分药物经体内代谢转化为无活性产物排出体外,部分药物经药物代谢酶转化为活性代谢产物和反应性代谢产物,其中反应性代谢产物可与肝细胞内大分子共价结合,通过不同的机制造成药物诱导的器官损伤。鉴别这些反应性代谢产物对于设计候选新药的毒性控制以及临床用药非常重要,本综述概述了反应性代谢产物的分类、其引起的药物毒性以及目前高通量搜索和鉴定反应性代谢产物等相关实验进展,讨论了处理反应性代谢产物的策略及本领域未来的发展。

摘要：重组抗蓖麻毒素人源化单克隆抗体(MIL50)是针对蓖麻毒素靶点的重组人源化单克隆抗体。本文利用ELISA的方法建立猕猴血清中MIL50的测定方法,并运用交叉设计方法,将12只猕猴先后单次静脉推注1 mg·kg^(-1)受试制剂(MIL50冻干粉剂)和参比制剂(MIL50液体制剂),测定不同时间点MIL50血药浓度,并进行相关药动学参数分析,比较MIL50液体制剂与冻干粉剂在猕猴体内中的药代动力学特征,动物福利和实验过程均遵循军事医学科学院动物伦理委员会的规定,以及军事医学研究院辐射研究所动物实验和福利委员会制定的法规(IACUC-DWZX-2020-503)。结果显示,两组C_(max)与AUC_(0-5d)差异没有统计学意义;液体制剂为参比制剂,C_(max)比值为101.6%,AUC_(0-5d)比值为101.9%;C_(max)的90%可信区间为79.42%~129.92%,AUC_(0-5d)的90%可信区间为85.72%~121.18%。这提示不同剂型MIL50在猕猴体内血药浓度变化有一定差异。

摘要：目的 研制一种可有效清除体表伤口放射性物质污染的洗消剂配方。方法 采用单因素实验考察评价待选物质对放射性核素的洗消效果,确定配方组成;正交实验法确定洗消剂各组分的配比,并评价该配方对不同核素的洗消效果。结果 筛选获得放射性污染伤口洗消剂的主成分及配比,结果显示在羟基乙叉二磷酸(HEDP)、二乙基三胺五乙酸(DTPA)、羧甲基壳聚糖(CMCHS)含量分别为1.5%、4.0%、1.0%时该洗消剂对放射性核素U和Cs的洗消效果最好。该配方对放射性核素Co、Sr、Cs、Ce、U的洗消效率分别达到93.6%、90.9%、95.2%、91.9%和97.7%,均明显优于生理盐水。结论 该配方可作为放射性伤口污染洗消剂的主成分配方,为研制新型放射性伤口污染洗消剂提供数据支持。

摘要：目的对以载糖蛋白-水凝胶为载体的口服胰岛素制剂进行药代动力学及药效学评价。方法建立糖尿病大鼠模型,实验分空白组、皮下给药组(2 U/kg),以及两个口服胶囊组,口服胶囊组给药剂量分别是50 U/kg和100 U/kg(制剂胰岛素含量依次为200和800 U/g)。建立酶联免疫法(ELISA)对胰岛素的吸收进行检测,并采用血糖仪监测血糖水平的变化情况。结果皮下组给药后血糖变化及胰岛素吸收情况均较好,口服组给药后未检测到胰岛素的吸收,血糖基本维持稳定状态。结论以载糖蛋白-水凝胶作为载体的口服胶囊没有起到降血糖作用,整个实验的设计与思路为从事相关研究的学者提供了参考,有利于对水凝胶或其他生物材料作进一步的修饰改善。

摘要：目的评价重组人生长激素(rhGH)冻干粉针剂受试制剂与参比制剂在猕猴体内的相对生物利用度。方法猕猴随机分成两组,运用交叉设计方法,先后接受皮下注射受试制剂或参比制剂0.5IU·kg-1,测定不同时间点生长激素血药浓度,并进行相关药动学参数分析。结果受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Tmax分别为(3.0±1.4)、(2.3±1.8)h;Cmax分别为(173.2±79.0)、(159.0±41.3)μg·L-1;AUC(0-12h)分别为(1139±258)、(1108±390)μg·h·L-1;结论受试制剂的相对生物利用度为(107±16)%。