摘要：设计并合成了9种未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基硫羰基)-L-α-氨基酸乙酯衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试确证.MTT法测试结果表明大部分目标化合物对白血病K562细胞系的增殖具有明显的抑制作用.

摘要：从α-L-氨基酸乙酯出发,设计合成了9种新N'-乙氧羰基取代甲基-N-β-吡啶甲酰硫脲衍生物.其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试确证.对化合物7d的单晶进行了X射线晶体结构测定,其属于单斜晶系,C2空间群,晶胞参数a=1.6912(6)nm,b=0.5197(19)nm,c=1.9399(7)nm,Z=4,V=1.6962(11)nm3,Dc=1.266Mg/m3,α=90.00°,β=95.89°,γ=90.00°,F(000)=688,R=0.0667,wR=0.1709.经MTT法三次平行实验,首次发现部分目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用.

摘要：将活性基团5-取代苯基呋喃环和叔丁氨基引入酰基硫脲的分子骨架中,设计合成了8个未见文献报道的N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲类化合物(5a^5h),结构经元素分析、IR和1HNMR等测试技术得到确证。经MTT(溴化3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑)法观察,首次发现目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用。在药物浓度为100×10-6g/mL时,大部分目标化合物对白血病K562细胞生长的抑制率超过了70%,化合物5a对白血病K562细胞生长的抑制率达到77.14%。其中,目标化合物5f和5h对白血病K562细胞有诱导作用,进一步的测试正在进行中。

摘要：将2-噻吩磺酰基引入α-L-氨基酸乙酯中,设计合成了9种未见文献报道的新化合物N-2-噻吩磺酰基-α-L-氨基酸乙酯和N-2-噻吩磺酰基甘氨酸乙酯。结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术得以确证。对化合物3a的单晶进行了X射线晶体结构测定,结果表明,其属于单斜晶系,Cc空间群,晶胞参数a=1.4538(2)nm,b=0.56902(9)nm,c=1.4337(2)nm,Z=4,V=1.0978(3)nm3,Dc=1.508mg/m3,α=90.00°,β=112.245(2)°,γ=90.00°,F(000)=520,R=0.0858,wR=0.2265。经MTT法多次平行实验观测,结果发现,部分目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用:在质量浓度为1.0×10-8g/mL时,化合物3f、3g、3i对白血病K562肿瘤细胞的增殖有较好的抑制作用,抑制率分别为40.22%、33.47%和31.86%,化合物3a～3i对白血病K562肿瘤细胞的增殖的半数抑制质量浓度(IC50,1×10-6g/mL)依次为:35.65、13.87、9.23、4.9、9.24、8.16、7.84、7.73、7.73、6.57。实验中还发现,部分化合物能够诱导肿瘤细胞自然凋亡。通过与5-氟尿嘧啶(5-FU)阳性对照结果表明,该类化合物具有很好的研究开发潜力和价值。