摘要：目的设计合成(E)-N-取代亚甲基-3-[4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基]氨基苯甲酰肼衍生物,并对其抗癌的活性进行研究。方法3-氨基苯甲酸乙酯为起始原料,通过4步反应合成了一系列目标化合物7a~7p,并通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定。采用MTT法、免疫印迹法、细胞侵袭实验、损伤愈合实验和EdU染色试剂检测了合成化合物对于结肠癌细胞生长的抑制作用。结果目标化合物对于结肠癌细胞的生长具有一定的抑制活性,其中化合物7m活性最优,其抑制结肠癌细胞系HT-29和RKO的IC50值分别为(1.04±0.16)和(1.54±0.20)μmol·L^(-1),且7m对正常结肠上皮细胞的毒性较小(IC_(50)>100μmol·L^(-1))。此外,7m能与Nur77结合,并以浓度依赖的方式抑制结肠癌细胞中Nur77和p-mTOR蛋白的表达。进一步研究表明化合物7m能以Nur77依赖的方式抑制结肠癌细胞的EMT进程。结论该系列化合物具有较好的抗结肠癌的活性,具有进一步研究的意义。

摘要：目的设计合成N-羟基-5-(3-取代脲)-1H吲哚-2-酰胺衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以对硝基苯肼和丙酮酸乙酯为起始原料采用缩合、Fischer吲哚合成法等方法合成了一系列新型的N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物(7a^7n),并通过1H-NMR、13CNMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定。采用溴化噻唑蓝四氮唑比色(MTT)法考察了目标化合物对宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)及人肝癌细胞(HepG-2)等细胞系的细胞毒进行了活性测试。结果设计合成的目标化合物对所选癌细胞的增值活性具有一定抑制作用,其中化合物7j、71和7m对Hela的抑制活性优于顺铂。结论该系列化合物对Hela、MCF-7和HepG-2具有较好的抑制作用,具有进一步研究的意义。

摘要：设计合成(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲衍生物,并对其体外抗结肠癌性进行研究。以不同硫代异氰酸酯为起始原料,经缩合等反应合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人结肠癌HCT-116、HCT-8的体外抗肿瘤活性。合成了13个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3l活性最优,其对HCT-116、HCT-8细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为10.10μmol·L^(-1)、9.45μmol·L^(-1)。该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

摘要：目的设计合成吡啶联苯氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以苯乙酮为起始原料,经缩合、环化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。结果合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对QGY-7703、NCl-H460和MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为9.15、10.45和12.50μmol·L^-1。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

摘要：以对苯二胺为原料通过重氮化、偶联和亲核取代反应设计合成3类新型的对称型双偶氮苯化合物,讨论并总结合成路线和方法.通过元素分析、核磁、红外等对所得化合物进行结构分析和表征,考察酸碱度、溶剂、不同取代基对偶氮化合物紫外吸收的影响,发现此类化合物的最大吸收波长随着溶液pH的增大、溶剂极性减小、取代基共轭效应增强明显红移.

摘要：以联苯二胺为原料,通过重氮化、偶联和Williamson醚合成反应,设计合成了一系列新型的对称性不同端基的双偶氮类化合物,考察了溶剂、不同取代基对偶氮化合物紫外吸收影响。以4,4’-二(4-辛氧基-苯偶氮基)-联苯(Azo3)为例,在365 nm紫外光照射下发生反-顺光异构化,光照10 min后达到光稳定态,具有良好的光致变色性。