摘要：目的采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方。方法配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方。结果细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2-丙二醇30.77%。结论此方法的预测性良好,适用于细叶远志皂苷自微乳的处方优化。

摘要：目的借助LC-MS探讨参苓白术散经粒子设计改性后在大鼠体内的药动学过程。方法采用粒子设计技术制备参苓白术粒子设计散。建立科学可行的LC-MS分析方法,对给药后不同时间点大鼠血浆中人参皂苷Re(GI-Re)、人参皂苷Rb1(GI-Rb1)、人参皂苷Rg1(GI-Rg1)、白术内酯I(AT-I)、白术内酯II(AT-II)、茯苓酸(PA)指标成分的血药浓度进行测定,并采用DAS 3.2.8药动学软件对数据进行智能化分析,选择非房室模式对药动学参数进行统计。结果建立的LC-MS分析方法对大鼠血浆中的指标性成分均具有良好的线性关系和专属性,且精密度、准确度、提取回收率的RSD值均小于5%,稳定性的RSD值小于10%。给药后粒子设计散中指标成分GI-Re、GI-Rb1、GI-Rg1、AT-I、AT-II、PA的达峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC0~∞)较普通散均有不同程度的增加,AUC0~∞分别为改性前的1.52、2.02、1.22、1.41、1.13、1.43倍。结论LC-MS分析方法符合《中国药典》生物样品分析要求,参苓白术散经粒子设计改性后在体内的吸收速度变快,生物利用度提高。

摘要：目的研究丹皮酚自微乳的处方设计。方法采用测定溶解度,绘制伪三元相图和星点设计法筛选及优化处方。结果以油酸乙酯(EO)为油相、聚氧乙烯辛基苯基醚(OP-10)为乳化剂、二乙二醇单乙基醚(HP)为助乳化剂,比例为24.47%∶50.35%∶25.18%时能形成稳定的丹皮酚自微乳。结论丹皮酚自微乳处方设计方法简单,结果可靠,性质稳定。

摘要：目的对厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺进行正交优化。方法通过单因素实验,确定实验因素与水平;采用正交实验设计法优化厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺条件。结果最佳提取工艺条件:提取液pH值为8,乙醇体积分数为65%,液料比为5∶1,提取次数为2次。结论该提取工艺操作简便、提取效率高,可为工业化生产提供参考。

摘要：目的针对参苓白术散粉体学性质及粉体改性工艺进行研究,为粉体改性技术在中药固体制剂中的适宜性研究奠定基础。方法借鉴材料学及药学科学领域对粉体的表征和评价方法,通过L9(34)正交试验对参苓白术散复合粒子制备工艺进行优化,并对复合粒子进行扫描电镜测定(SEM)、红外测定(IR)、X射线衍射分析(XRD)等表面特性的评价。结果处方饮片粉体学性质研究表明,物料粉碎粒径与粉碎时间具有良好的相关性,以处方比例称取适量人参、山药、莲子、白扁豆、薏苡仁、桔梗粗粉(过3号筛)投入超微粉碎机中,于-10℃粉碎45 min后加入白术、茯苓、砂仁、甘草粗粉继续粉碎4 min,作为复合粒子的最优制备工艺。制备的复合粒子形态良好,制备工艺稳定可行。结论通过粉体改性技术解决了传统散剂制备过程中易出现的粉体学缺陷,为粉体改性技术用于提升中药固体制剂品质,推动散剂、丸剂等传统剂型的开发与升级提供了实验依据。

摘要：目的筛选适宜的丹酚促吸收剂制剂质量浓度,优化丹酚滴丸的处方及制备工艺参数。方法采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同质量浓度癸酸钠对丹酚的促吸收效果,通过单因素及正交优化,对丹酚配伍癸酸钠的滴丸处方及制备工艺进行优化。结果癸酸钠制剂促吸收比例为4.76%(质量/质量),最佳处方及工艺为PEG6 000∶PEG4 000=1∶4,药物基质比为1∶3,加水量10%(体积/质量),冷凝剂为二甲基硅油H201-500cs,熔融温度为80℃,滴距为4cm,滴径为2.5mm。结论所制备的丹酚滴丸圆整度高,崩解快,吸收效果好;优选的工艺方法简单且易重复,适宜工业化生产,质量可控。

摘要：目的制备普瑞巴林胃滞留缓释片,对其体外释药机理进行探讨。方法以溶出相似因子f_2、处方流动性、膨胀性能作为考察指标,通过单因素和正交设计筛选得到最优处方,并对最优处方进行释药机理研究。结果最优处方为含有普瑞巴林165mg,缓释骨架材料40%(尤特奇RS PO∶HPMC K100M=3∶1),凝胶剂卡波姆71G 4%,崩解剂交联聚维酮XL 30. 75%,溶胀剂聚氧乙烯N60K 10. 33%,硬脂酸镁适量。普瑞巴林缓释片的释放机理主要为溶蚀同时有部分为Fick's扩散。结论本研究制备的普瑞巴林胃滞留缓释片操作简单,体外释药行为理想,为普瑞巴林缓释制剂的开发提供了参考。