摘要：目的:采用D-最优混料设计优化三叶片处方,并对各因子的作用进行分析。方法:以磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶的用量为考察因素,分别以流化床制粒所得颗粒的颗粒量、松密度以及片剂的崩解时限、抗张强度为指标。选用合适的数学模型预测最优处方,并对最优处方进行验证。结果:磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶最优处方配比为23.1%∶0.8%∶3.1%∶2.5%,且可知各项辅料因子所发挥的不同作用。结论:D-最优混料设计可用于三叶片的处方优化,建立的数学模型可以分析出多因素对多指标不同程度的影响,且具有较准确的预测性。

摘要：目的：以改变流化床工艺条件制备的9批三叶片颗粒为研究对象，抗张强度为产品主要质量属性，辨识颗粒粉体学性质中影响抗张强度的关键质量属性（CQA），并确立设计空间（designspace，DS）。方法：采用正交试验制备不同性质的三叶片颗粒，测定颗粒的粉体学性质。采用正交偏最小二乘法（OPLS）建立颗粒粉体学性质与抗张强度间关系模型。根据OPLS提取综合变量的特性，找出对抗张强度解释作用最强的自变量，再绘制抗张强度与自变量的等高线图，求得设计空间。结果：确定关键质量属性为中值粒径（D50）和颗粒孔隙率（s）。建立D50。ε与抗张强度间的关系模型，在抗张强度范围固定的情况下，找到合适的设计空间，75．7％〈s〈78．2％，0．390mm〈D50〈0．582mm。结论：建立的OPLS可明确各因素对抗张强度的影响程度大小，拟合效果良好。设计空间范围明确，可为确立三叶片流化床制粒的工艺参数提供实验依据。

摘要：目的:制备符合阴道用药特点的蛇床子阴道栓,并分析各因素对各指标的影响趋势。方法:采用D-最优混料设计优化处方,以甘油、明胶、水及蛇床子提取物用量为考察因素,以阴道用药应满足的融变时限、硬度、弹性、液化时间为指标,预测最优处方并进行验证。结果:最优处方配比为甘油26.6%,明胶16.1%,水35.2%,蛇床子提取物22.1%,其融变时限为39 min,硬度为1.94 kg,弹性值为3.8,液化时间为7.26 h,且可知各因素对各指标的影响作用。结论:D-最优混料设计可用于蛇床子阴道栓的处方优化,所制蛇床子阴道栓符合阴道用药特点,建立的数学模型可分析出蛇床子阴道栓中各因素对各指标的影响,具有准确的预测性。

摘要：[目的]探讨模糊综合评价法在蒲公英凝胶评价中的准确性及评价效果,为外用新剂型提供更准确有效的评价方法。[方法]采用星点设计优化处方,设定胶凝剂(卡波姆-940)、表面活性剂(PEG-40氢化蓖麻油)和润肤剂(异壬酸异壬酯)3个因素的用量为自变量,在优化过程中,应用模糊综合评价法对蒲公英凝胶的主观指标(外观、肤感)及客观指标(黏度),同时进行评价。[结果]凝胶最优处方为卡波姆-9 400.138 g,PEG-40氢化蓖麻油0.801 g,异壬酸异壬酯0.244 g,复合保湿剂2.62 g,抗氧化剂0.02 g,载药量1 g。根据最优处方制备的蒲公英凝胶,外观均匀细腻,肤感良好,黏度大小为2280 m Pa/s,综合评分平均值为4.244分,与预测值4.230偏差小于1%。[结论]模糊综合评价法可同时对凝胶剂主、客观指标进行评价,得到的结果准确性高、重复性好。

摘要：[目的]制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法]以缓冲能力为指标,筛选酸缓冲体系,以蛇床子为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,采用冷溶法制备温敏凝胶,采用D-最优混料设计,以胶凝温度为指标优化处方,并对优化后处方进行体外评价。[结果]最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0%PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水;优化后温敏凝胶的胶凝温度为(35.1±0.1)℃,pH值为(4.21±0.03),胶凝时间为(2.4±0.4)s,铺展性良好,黏度适宜,具有缓释作用。[结论]制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性,符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求,为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。