摘要：目的为了研发新型抗炎药,设计合成了一种新的吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物,并揭示了新化合物可能的抗炎机制。方法在显微镜下观察细胞的形态变化;通过Griess法测定新型化合物对脂多糖刺激的RAW264.7细胞中NO产生的影响;通过qRT-PCR评估TNF-α、IL-6和IL-1β的基因相对转录水平;通过qRT-PCR和Western blot测量环氧化酶-2表达,以及对NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路进行检测。小鼠体内实验通过HE染色观察肺组织变化。结果该新型化合物借助NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路可有效抑制RAW264.7细胞中NO的产生以及COX-2、TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。同时,它还可以改善细胞的形态和缓解小鼠急性肺损伤。结论新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物通过NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路来产生抗炎活性。

摘要：目的研究优化5-氮杂-5'-脱氧胞苷(5A5DC)的合成工艺,并观察其对卵巢癌细胞SKOV3的作用。方法通过正交设计比较在Hilbert-Johnson偶联反应中不同Lewis酸、催化剂对合成5A5DC的影响;通过绘制细胞生长曲线及四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原检测,观察不同浓度5A5DC对体外培养卵巢癌细胞株SKOV3的作用。结果当以无水SnCl4为催化剂、1,2-二氯乙烷为Lewis酸时,5A5DC的收率最高。以双氰胺计,总收率为31%;5A5DC呈浓度依赖抑制SKOV3细胞增殖,以200μmol/L抑制作用较强。结论本研究优化了5A5DC的合成工艺,5A5DC对SKOV3有一定的增殖抑制作用。

摘要：“药物化学”是药学专业的核心课程之一,具有多学科交融的综合性学科特点,为培养学生自主创新的能力,提高学生的综合运用知识素质,开展了药物化学立体化实验课程体系构建的探索。以创新药物设计理念为导向,以培养学生的创新能力、探索精神与科学素养为中心,通过设置掌握基本技能与知识的认知阶段,初步解决问题的联系阶段,能够独立思考设计方案的自主化阶段的立体化实验课程体系,从而实现学生培养阶段化、教学与实践的立体化,促进创新研究型人才培养和科学素养的提高,满足社会对新药创制人才的需求。