摘要：目的合成帕唑帕尼盐酸盐并改进合成工艺。方法以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为起始原料,经N-甲基化、还原、亲核取代、成盐等反应制得帕唑帕尼盐酸盐。结果所得产物经核磁共振氢谱、质谱、红外等确证其结构。结论该工艺原料易得,方法简便,适合工业化生产。

摘要：以3,4-二氟苯甲醛为起始物,经4步反应合成了关键中间体N-【{3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑}甲基】乙酰胺(4);4与取代苯磺酰氯经亲核取代反应合成了6个新型的异噁唑啉类化合物(6a～6f),其结构经1H NMR和MS表征。采用MTT法对6a～6f进行初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有较强的抗肿瘤活性。

摘要：以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。