摘要：目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,首先合成中间体3-次苄基硫色满酮;然后利用水合肼和3-次苄基硫色满酮在醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行测试。结果共合成了8个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并经过H-核磁共振、质谱和元素分析等确认了其结构。抗真菌活性实验结果表明,目标化合物对大部分供试真菌具有好的活性。结论2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物在体外具有抗真菌活性,有待深入研究。

摘要：目的:设计合成氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物,并考察其抗真菌活性。方法:以对氯苯硫酚为原料经多步反应合成目标化合物,并采用柱色谱实现其顺反异构体的分离。结果:合成6个未见文献报道的新化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱确证。初步药理实验显示目标化合物具有较强的抗真菌活性。结论:氯代硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物在体外具有一定的抗真菌活性。

摘要：目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其体外抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮,该中间体与水合肼在热醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对4种受试真菌——絮状表皮毛癣菌(***)、石膏样小孢子菌(***-um)、绿色木霉菌(***)和断发毛癣菌(***)进行体外抗真菌活性测试。结果合成了12个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,其结构经氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证。抗真菌实验结果表明,所合成的目标化合物对供试真菌具有一定程度的抑制活性。结论2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物具有体外抗真菌活性。