摘要：目的评价GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的穿膜效率、神经保护活性和体外稳定性。方法采用多肽固相合成法合成GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y,采用MDCK-MDRI跨膜转运模型和平行人工膜渗透模型评价药物的穿膜效率,采用PC-12细胞评价药物的神经保护作用,与大鼠血浆共孵育评价药物的体外稳定性。结果GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的穿膜效率是对照药物Tat-GluA2-3Y的3~4倍;CMT-3Y的半数最大效应浓度(EC_(50))值为(35.53±5.47)μmol/L,与阳性对照组比较,差异有显著性(t=4.60,P<0.05);CMT-3Y与体外血浆共孵育24 h含量降至57%,优于Tat-GluA2-3Y。结论GluA2亚基内吞阻滞穿膜环肽CMT-3Y的高穿膜效率和血浆稳定性可促使药物更好地发挥神经保护效应。