摘要：目的优化赶山鞭总黄酮的提取工艺,建立赶山鞭总黄酮提取物的指纹图谱。方法通过单因素实验研究提取时间、提取次数、乙醇体积分数、料液比对赶山鞭中总黄酮含量及金丝桃苷的转移率的影响;以此为基础,采用Central-Composite试验设计原理进行3因素5水平试验设计和响应面分析法优化提取工艺。采用比色法,于500 nm处测定药材中以芦丁计总黄酮的含量,采用HPLC法测定总黄酮中金丝桃苷的含量,计算金丝桃苷的转移率。采用HPLC法建立赶山鞭总黄酮提取物的指纹图谱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2012年版)》进行相似度评价,确定共有峰,并采用SPSS 22.0软件进行聚类分析和主成分分析。结果赶山鞭总黄酮的最佳提取条件为以65%乙醇,料液比1∶10,提取120 min,提取2次。建立的赶山鞭药材总黄酮提取物的HPLC指纹图谱有15个共有指纹峰,指纹图谱的相似度分析结果显示相似度均大于0.61,表明10批样品的化学成分一致性较好,但各成分含量存在差异,对部分色谱峰进行了归属指认分别是金丝桃苷、槲皮素、芦丁、山柰酚。聚类分析可知欧氏距离为25时,10批样品可聚为2类,S1与S7为一类,其余聚为一类;欧氏距离为15时,可聚为5类,即S3、S5、S6、S8~S10聚为一类,S1、S2、S4、S7各为一类。经主成分分析,4个主成分因子的累积方差贡献率为88.659%,以S5样品的主成分因子综合得分最高。结论响应面法优化的赶山鞭总黄酮提取纯化条件简单可靠,建立的HPLC指纹图谱能够简便、高效地反映赶山鞭总黄酮提取物中大部分化学成分信息,为赶山鞭药材的质量评价奠定基础。

摘要：目的优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体(DLD/Hyp-Lip)制备的最佳处方,并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为,考察其线粒体靶向性。方法采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip,以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验,考察磷脂总量与金丝桃苷(hyperoside,Hyp)用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响,结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位,采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50∶1,磷脂总量与胆固醇用量比为6.00∶1,DSPE-PEG与DLD用量比为3∶5;测得金丝桃苷包封率为(95.57±0.56)%,载药量为(8.55±0.57)%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好,平均粒径为(124.9±3.4)nm,Zeta电位为(-6.2±1.9)m V;在胎牛血清中性状稳定,在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺,该方法操作简单方便,可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化,制备的DLD/Hyp-Lip包封率高,粒径小,分布均匀,且具有良好的缓释作用,为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性,是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。

摘要：目的:为生产既具备药理作用,同时又容易于崩解且健康美味的桦褐孔菌泡腾片,通过Designexpert 11.0.4软件优化其生产工艺。方法:将桦褐孔菌结合现代压片技术,结合碳酸氢钠、甜橙香精、乳糖等药用辅料生产桦褐孔菌泡腾片,并对影响片剂质量的因素进行单因素考察。选取对片剂影响较大的3个因素进行3因素5水平的星点设计-效应面法实验,使用Design-expert 11.0.4软件进行组方优化,从而得出最优方案。并对优化后制得的桦褐孔菌泡腾片进行质量检查。结果:采用星点设计-效应面法实验优化后的最佳工艺为桦褐孔菌含量为60%,碳酸氢钠与酒石酸的质量比为1:0.846,乳糖含量为7%,甘露醇含量为2%、PEG-6000含量为2%。结论:采用星点设计-效应面法对桦褐孔菌泡腾片进行了优化,制备出的桦褐孔菌泡腾片质量合格,符合2020版《中华人民共和国药典》要求。为桦褐孔菌保健食品的研发提供了必要的科学基础。