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基于PROTAC的USP7降解剂的设计、合成及生物活性评价: 收藏
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引用; 《中国药物化学杂志》2023年第6期33卷 401-414页; 作者：宋伟伟朱晓莉程勇竣宋姗姗刘同超贺金雪王猛缪泽鸿熊兵安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 长三角药物高等研究院江苏南通226133 中国科学院大学北京100049 中国科学院上海药物研究所上海201203 彩迩文(上海)生化科技有限公司上海201202; 目的设计并合成具有抗肿瘤活性的新型USP7降解剂。方法将E3连接酶配体和USP7蛋白配体经不同类型和长度的连接链进行连接,合成目标化合物。以人骨髓瘤细胞MM.1S为测试细胞株,对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成...; 目的设计并合成具有抗肿瘤活性的新型USP7降解剂。方法将E3连接酶配体和USP7蛋白配体经不同类型和长度的连接链进行连接,合成目标化合物。以人骨髓瘤细胞MM.1S为测试细胞株,对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成了12个未见文献报道的靶向USP7的PROTAC分子,其结构经MS谱和^(1)H-NMR谱确证。12个目标化合物均能抑制MM.1S细胞增殖,其中化合物D的抑制活性最强,值得进一步研究。; 来源：详细信息评论

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