摘要：目的：制备蜘蛛香总缬草三酯自微乳并对其质量进行评价,为该有效部位的后续研究与开发提供参考。方法：通过溶解度考察、配伍试验和三元相图法优选处方;以油相、乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、自乳化时间及载药量为评价指标,采用单纯形质心混料设计优化蜘蛛香总缬草三酯自微乳处方并对其药剂学性质进行评价。结果：蜘蛛香总缬草三酯自微乳最佳处方为油酸乙酯-（15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯）-二乙二醇单乙基醚（10∶61∶29）;平均粒径38.8 nm,自乳化时间0.57 min,载药量131.23 mg·g^-1,5 min累积溶出度达94.99%;高温及光照会影响该制剂的稳定性,应低温避光保存。结论：蜘蛛香总缬草三酯自微乳制备工艺简单,可显著改善蜘蛛香总缬草三酯的水溶性和溶出度,有望提高其口服生物利用度。

摘要：目的:测定诺米林的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其剂型设计提供依据。方法:采用摇瓶法和超高效液相色谱法(UPLC)测定诺米林有机溶剂、表面活性剂及磷酸盐缓冲液的平衡溶解度,观察正辛醇-水/磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,色谱柱为UltimateUPLCAQ-C18(100mm×2.1mm,1.8μm),流动相为乙腈-水(45∶55),柱温30℃,检测波长210nm。结果:37℃时诺米林在水中的平衡溶解度为14.12mg/L,在二氯甲烷中溶解度最大为214209.12mg/L;诺米林的表观油水分配系数为131.05(lgP=2.12),在pH3.0缓冲液中表观油水分配系数最大为783.07(lgP=2.89);十二烷基硫酸钠(SDS)对诺米林具有较强的增溶能力。结论:诺米林水溶性差,但渗透性较好,适合制成口服制剂。