摘要：目的制备口感良好的溴吡斯的明口腔崩解片,并优化处方。方法采用溶剂蒸发-沉积法制备固体分散体掩盖药物苦味,以崩解时间为指标,采用星点设计-效应面法优化处方。结果制备的口腔崩解片表面完整光洁,口感良好,能在30s内崩解完全。在水中0.5min内的药物溶出率约为8.5%,释药量约为2.5mg,低于苦味阈值(约3mg);在0.1mol/L盐酸介质中,2min累积溶出率大于95%。结论制备的口腔崩解片处方合理,工艺可行,方便患者服用。

摘要：采用β-环糊精包合法,联合使用矫味剂和泡腾剂掩盖药物苦味,制备溴吡斯的明掩味型分散片,并评价了其质量。以崩解时间和混悬液稳定性为指标,采用正交设计得优化处方为:10%微晶纤维素,4%低取代羟丙纤维素,1%滑石粉。所得分散片口感良好,能在50 s内崩解,混悬液稳定性良好;10 min时溶出率大于95%。

摘要：目的:研制溴吡斯的明掩味固体分散体,并对其进行初步稳定性考察。方法:通过正交试验设计,以综合评分为指标优化处方和制备工艺,通过红外分光光度法(IR)和差示扫描量热法(DSC)对药物可能存在状态进行判断。加速实验条件下考察固体分散体的初步稳定性。结果:掩味固体分散体的最优处方是以甘露醇作为不溶性载体、药物与EUDRAGITEPO质量比为1∶3,分散颗粒黏度为150～180μm。IR和DSC表明,药物可能以无定形状态分散于载体中。加速实验条件6个月,固体分散体的外观、含量和2 min累积溶出率无显著性变化。结论:采用溶剂蒸发-沉积法可成功制备溴吡斯的明的掩味固体分散体,其初步稳定性较好。