摘要：以二苯乙醇酸为起始原料,经Friedel-Crafts反应、亲核取代、胺解、N-取代和脱保护基得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-(4-氨基哌啶-1-基)丁基]-9H-芴基-9-甲酰胺(6)。4'-三氟甲基联苯-2-羧酸(7)制成酰氯后与中间体6缩合、成盐制得甲磺酸洛美他派,总收率为35.7%(以二苯乙醇酸计)。

摘要：目的研究利拉利汀的合成工艺。方法以甲基脲为原料,经环合、亚硝化、还原、环合、溴代、取代6步反应得到关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮(8);再以邻氨基苯乙酮为起始原料,经缩合、环合、还原反应得到中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉(11);中间体8与中间体11经亲核取代反应得到中间体12,继而与(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)哌啶发生取代反应、脱Boc保护基得到目标产物(1),其结构经1H-NM R、M S确证。结果与结论该合成路线,总收率达21.9%(以甲基脲计),原料价廉易得,反应条件温和,后处理简单,为工业化生产奠定了基础。