摘要：恩诺沙星属氟喹诺酮第三代产品,具有抗菌谱广,杀菌活性强,体内分布广,抗菌作用独特,与其他抗菌药无交叉耐药性等特点.它对大部分革兰阴性菌、部分革兰阳性菌及某些支原体、衣原体、立克次体均有效.

摘要：散剂是我国重要的兽药剂型,药效迅速,给药方便,在我国现代养殖业特别是集约化养禽中发挥着重要作用。但目前兽药散剂存在组方不够合理、混合均匀度差、粉末细度不合要求、易吸湿、装量不合格等问题。要提高兽药散剂的质量,应严格管理兽药散剂的生产环节、加强散剂的质量检查、科学地进行处方设计。中兽药散剂具有一定特殊性,要提高其质量,还必须遵循中兽医的基本理论。

摘要：为改善烯丙孕素(ALT)的溶解度,提高其体内口服生物利用度,本实验制备了ALT的自微乳化给药系统(ALTSMEDDS),分析影响因素及其自微乳化机理,并对其质量进行评价。通过饱和溶解度实验考察辅料的载药能力,通过物理、化学相容性实验确定辅料之间配伍合理性。绘制伪三元相图筛选出ALT-SMEDDS的处方组成及辅料用量范围,并采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)建立模型优化处方,通过ALT-SMEDDS体外表征、稳定性实验和体外释放度实验对其进行质量评价。当油相选用油酸乙酯(22.0wt%)、乳化剂选用吐温80(54.2wt%),助乳化剂选用二乙二醇单乙醚(23.8wt%),制备得到的ALTSMEDDS外观澄清透明,流动性良好,自微乳化时间为35.76±1.10 s,自微乳化后乳滴的外观圆整均一、无粘连,平均粒径为18.39±0.03 nm,多分散系数(PDI)为0.083±0.090,Zeta电位为-1.12±0.12 mV,在10~1000倍稀释范围内能保持稳定。ALTSMEDDS在48 h体外累积释放度能够达到91.41%,相较于原药32.42%具有显著提升。ALT-SMEDDS制备处方可靠,乳化效率高,微乳粒径分布均匀,具有良好的稳定性,能够提高ALT的体外释放度,为ALT-SMEDDS的临床应用奠定了基础。

摘要：　兽用抗寄生虫药物由于使用频繁,其给药技术研究一直备受重视。目前,兽用抗寄生虫药物新剂型和新技术的研究主要集中在缓释控释制剂和脂质体制剂,其次是透皮给药系统、微囊、微球、环糊精包合物、固体分散体等。但这些新剂型和新技术大多还处于研究阶段,在处方设计或制剂工艺方面都还存在一些问题,今后应加强这些新剂型的工艺和技术研究,以真正发挥这些新剂型的优点。

摘要：【目的】构建妥曲珠利复合纳米胶束,改善妥曲珠利溶解性能。【方法】通过单因素试验筛选影响制备复合纳米胶束溶液的处方因素,进行响应面法优化设计,并对妥曲珠利复合纳米胶束的相关性质进行测定。【结果】选出Na DC(A)、Tx100(B)、Brij58(C)、水体积(D)和投药量(E)等5个因素,通过优化设计得到妥曲珠利复合纳米胶束的最优处方为:Na DC:149.00 mg,Tx100:198.50 mg,Brij58:249.00 mg,水化体积:5.58 m L,投药量:14.95 mg。该条件制得纳米胶束形态良好,妥曲珠利包封率为98.63%,载药量为3.38%,37℃饱和溶解度为(3 921.70±0.01)μg/m L,是原药的8 170.21倍。【结论】复合纳米胶束有效地增加了妥曲珠利溶解度,可以进一步用于临床。

摘要：【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。

摘要：分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据。以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性。结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20～30μm,包封率为87.3%;油中干燥法微囊粒径范围为200～400μm,包封率为93.7%。上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间。

摘要：【目的】测定妥曲珠利的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内吸收和剂型设计提供依据。【方法】采用平衡法测定妥曲珠利在水和有机溶剂中的溶解度,同时测定其在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。【结果】妥曲珠利在有机溶剂中的溶解度顺序为:丙酮>冰醋酸>乙醇>正丁醇>石油醚>环己烷,其在水中溶解度随pH增加逐渐增大,其表观油水分配系数受到pH的影响较大,在pH 5.8处表观油水分配系数最大,为118.49。【结论】妥曲珠利水溶性较差,其溶解度和表观油水分配系数受到pH的影响较大。

摘要：目的氟苯尼考磷脂复合物的最佳工艺优化,并对其进行表征。方法以氟苯尼考与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交试验设计筛选最优制备工艺,考察了药物与磷脂的投料比、药物浓度、反应时间、反应温度这4个因素对磷脂复合物形成的影响,并利用UV、IR、显微镜等分析技术对复合物结构进行分析。结果确定氟苯尼考磷脂复合物的最佳制备工艺为:四氢呋喃为反应溶剂,药物与磷脂的比例为1:2,在45℃条件下反应2h,该工艺条件得到的磷脂复合物复合率为95%。结论 氟苯尼考磷脂复合物的形成受药物与磷脂的投料比、药物浓度以及反应时间的影响较大,反应温度也有一定的影响,且复合物在形成过程中并未发生化学变化,但与单纯的物理混合物有本质的区别。

摘要：为了加快土霉素片剂的崩解和溶出,并迅速产生药效,本试验制备了土霉素分散片,并对其质量进行评价。以崩解时间为考察指标,筛选崩解剂对崩解时间的影响,以正交试验设计确定最佳处方,并对分散片的片重差异、脆碎度、崩解时间、体外溶出度等数据进行测定。结果显示,当处方中羧甲基淀粉钠为9%、低取代羟丙基纤维素为3%、微晶纤维素为20%时,制得的土霉素分散片符合要求。本试验制备的土霉素分散片,处方合理,工艺简单,能够快速崩解和溶出,能更好地发挥药物效果。