摘要：目的：研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法：采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片，以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素，以释药时滞和释药速度常数为评价指标，采用星点设计试验，多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之问的数学关系，通过效应面法优化其处方，并对优化结果进行验证；对延迟缓释片时滞后6～15h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合，解析其释药机制。结果：释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合，相关系数分别为0．9901和0．9876，优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为一3．15％和-0．34％，优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6h，药物在6～15h内近似于零级释放，释药机制为骨架溶蚀释药。结论：盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性，所建立的数学模型预测性良好。

摘要：目的 Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化延胡索乙素(THP)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(THP-PLGA-NPs)处方,并进行体外评价。方法纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs,以包封率、载药量、多分散系数(polydispersity index,PDI)和粒径大小为评价指标,单因素结合BBD-RSM筛选最优处方,采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉,将最优处方进行表征及体外释放实验。结果最佳处方为PLGA用量为491.8 mg、油水体积比1∶5.2、乳化剂质量分数为1.12%。THP-PLGA-NPS包封率为(185.07±1.06)%,载药量为(4.73±0.21)%,粒径为(181.32±7.14)nm,分别与模型预测值接近。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.112 4 t1/2+0.078 0,r=0.987 9。结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选,且优化后的纳米粒具有缓释作用。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化杜仲漂浮型脉冲释放片的处方。方法在前期单因素试验的基础上,以包衣层材料中羟丙甲纤维素(HPMC_(K15M))、乳糖、碳酸氢钠的百分含量为考察因素,以释药时滞和起漂时间为考察指标,采用Design-Expert 8.06软件进行试验设计,对指标与因素之间进行多元线性和二次多项式方程拟合,通过效应面法优化最佳处方为:HPMC_(K15M)、乳糖、碳酸氢钠分别占包衣层质量的35%、20%、20%,并对其进行验证。结果各指标与因素之间二次多项式方程拟合良好,相关系数R2分别为0.9655和0.9668,采用优化处方制备的杜仲漂浮型脉冲释放片具有脉冲释药和快速漂浮特性,各指标实测值与预测值偏差+1.94%和−3.77%。结论星点设计-效应面法可用于本制剂处方的优化,所制得的杜仲漂浮型脉冲释放片具有体外定时脉冲释药特性。