摘要：【目的】设计合成一氧化氮(NO)供体型冰片衍生物。【方法】以冰片合成原理为指导,天然冰片为原料,采用酯化、亲核取代等反应对其进行结构修饰,并利用硅胶柱层析方法对其产物进行分离纯化。【结果】合成得到3个NO供体天然冰片衍生物,即4-硝氧丁酸天然冰片酯、2-硝氧基乙酸天然冰片酯和2-(3-硝氧基丙氧基)-苯甲酸天然冰片酯,所有化合物结构均经红外光谱,核磁共振法等确证。【结论】合成方法操作简便、可行,可为进一步治疗心血管疾病的冰片类新药后续研究提供实验基础。

摘要：【目的】设计合成一氧化氮(NO)供体型咖啡酸衍生物,测定其体外NO释放活性。【方法】以中间体3,4-二乙酰咖啡酸为基本骨架,利用侧链羧基与硝酸酯结构偶联,合成目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量。【结果】合成4个新的咖啡酸NO供体衍生物,其结构均经红外光谱(IR)、核磁共振(NMR,包括1H-NMR与13C-NMR)等波谱技术鉴定。各化合物均呈现出不同程度的体外NO释放性能,其中3,4-二乙酰基咖啡酸-2'-硝氧乙酯体外释放NO活性最强。【结论】咖啡酸NO供体衍生物合成方法可行,体外NO释放量与硝酸酯结构片段相关。

摘要：目的:合成强生物活性的薯蓣皂苷元衍生物并探讨其体外抗肿瘤活性。方法:实验通过环加成、缩合、氧化等反应,设计薯蓣皂苷元与呋咱氮氧化物类一氧化氮供体拼合得到目标化合物。并采用噻唑蓝(MTT)法考察目标化合物对HT-29、HepG-2、MCF-7等3种肿瘤细胞株的体外细胞毒性。结果:实验合成了6个新的呋咱氮氧化薯蓣皂苷元拼合物,其结构均经IR、~1HNMR和、^(13)C NMR等确证。同时MTT实验结果表明,所合成目标化合物对HT-29、Hepg-2、MCF-7 3种肿瘤细胞均无明显细胞毒性。结论:实验设计的呋咱氮氧化薯蓣皂苷元拼合物合成路径可行,但化合物的无明显抗肿瘤活性,推测化合物NO释放呈低浓度释放,而低浓度NO释放表现为抑制细胞凋亡。

摘要：目的设计合成新型硝酸酯类木犀草素衍生物。方法采用在木犀草素母核C-3'和C-4'之间插入醚键,再在C7-OH上进行亲核取代,合成了5个目标化合物,结构经IR、NMR等确证;采用Griess方法测定目标化合物的体外NO释放情况,并通过MTT方法初步测定抗肿瘤活性。结果在所合成的化合物中,化合物3a与3b的NO释放较迅速,且很快就到达平衡;同时,6a^6c系列化合物NO释放平稳,表明对木犀草素邻二酚羟基不同保护结构的修饰,影响了NO的体外释放;5个目标化合物对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性。结论硝酸酯类木犀草素衍生物的NO释放量与抗肿瘤活性无相关性,合理的修饰有利于提高活性。