摘要：目的为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼脂素类抗肿瘤药物,合成了20个4'-去甲基表鬼臼毒素芳香酰胺类化合物。方法以4'-去甲基表鬼臼毒素为原料,首先与氯乙腈进行取代反应,再与硫脲反应,最后与不同的取代芳香羧酸成酰胺制得目标化合物。采用MTT法测定目标化合物体外对人肺腺癌细胞A549、人肝肿瘤细胞株HepG2、人口腔癌KB细胞、L1210白血病细胞的抑制活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经~1H-NMR和MS谱确证,活性测试结果表明,大部分目标化合物均具有一定的肿瘤细胞增殖抑制活性。

摘要：为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性。结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用。

摘要：目的:通过对阿昔洛韦分子中碱基的结构修饰,设计并合成6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并初步测定它们的抗病毒活性。方法:以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照对猴肾细胞Vero进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定。结果:合成了6-O-取代阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析或MS确认。部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性(MIC分别为25、50 ng·L-1),但较阿昔洛韦(MIC为2ng·L-1)作用弱。结论:所合成的目标化合物虽然可能在体内更易于吸收,但体外初步抗病毒活性实验结果表明作用较弱。

摘要：目的　以改善阿昔洛韦的水溶性为目的 ,设计并合成 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 ,并测定其抗病毒活性。方法　以阿昔洛韦为先导化合物 ,合成一系列 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 ,并以阿昔洛韦为阳性对照 ,进行体外抗HSV -I和HSV -II病毒的活性测定。结果　合成了 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 10个 ,结构均经过元素分析、1HNMR和MS的确认。结论　部分目标化合物具有一定的体外抗HSV -I和HSV -II病毒的活性 。

摘要：目的设计合成 6 O 取代苯基阿昔洛韦衍生物 ,并进行抗病毒活性测定。方法以阿昔洛韦 (ACV)为先导化合物 ,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰 ,合成一系列 6 O 取代苯基阿昔洛韦衍生物 ,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV Ⅰ和HSV Ⅱ病毒活性测定。结果合成了 11个未见文献报道的 6 O 取代苯基阿昔洛韦衍生物 ,其结构均经元素分析、1H NMR和MS确证。结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV Ⅰ和HSV Ⅱ病毒活性 ,但较阿昔洛韦作用弱。