摘要：目的:研究司丙红霉素胶囊的药物动力学,为该药进行临床研究提供依据。方法:采用随机、开放试验设计, 30名健康受试者(男女各半),随机分为3组,每组男女各5人。各组分别单剂量口服试验制剂250, 500和750mg。采用HPLC MS法测定给药后不同时间丙酸红霉素和红霉素碱的血药浓度。结果: 30例健康志愿者,全部完成试验,未发生药物不良反应。用3P87软件进行模型分析和参数计算,高、中、低3个剂量组均符合单室模型。口服司丙红霉素胶囊后,丙酸红霉素药物动力学参数为:低剂量组Ka为( 2. 007±1. 281 ) /h,tmax(实测值)为(1. 9±0. 6)h,Cmax为(437. 0±295. 0)μg/L,AUC0-14为(1840. 2±1476. 87 )μg·h/L,Ke为( 0. 329±0. 119 ) /h,T1 /2为(2. 45±0. 9)h;中剂量组Ka为(1. 451±0. 380) /h,tmax(实测值)为(1. 7±0. 3)h,Cmax为(923. 1±217. 5 )μg/L,AUC0-14为(4542. 4±1579. 4 )μg·h/L,Ke为( 0. 237±0. 057 ) /h,T1 /2为( 3. 1±1. 1 )h;高剂量组Ka为(2. 076±1. 559) /h,tmax(实测值)为(1. 7±0. 3)h,Cmax为(1336. 5±366. 0)μg/L,AUC0-14为(7481. 5±2496. 2 )μg·h/L,Ke为(0. 266±0. 051) /h,T1 /2为(2. 7±0. 5 )h。红霉素碱的药物动力学参数为:低剂量Ka为( 1. 410±0. 626) /h,tmax(实测值)为(1. 8?

摘要：目的:研究头孢克洛和溴己新在中国健康成人体内药动学环节的相互作用。方法:采用3×3拉丁方试验设计,12名健康受试者在不同周期内分别多剂量口服头孢克洛片、盐酸溴己新片或头孢克洛片加盐酸溴己新片,周期间洗脱时间( Wash-out)为14 d。血及尿样中头孢克洛浓度采用HPLC-UV法测定,溴己新浓度采用HPLC-MS法测定。结果:将合并给予头孢克洛及溴己新组与单独给予头孢克洛组的主要药动学参数进行比较。头孢克洛的Cmax,AUC0-6(梯形面积)经对数转化后进行方差分析,结果表明二者均无统计学差异,双单侧t检验表明,两参数均落在各自相应的90%可信区间内,合用与单独使用相比,头孢克洛生物等效。tmax经Mann-Whitney检验,结果表明两组间无统计学差异。其他药动学参数(如:Vd/F,t1/2,Clr及MRT等)进行方差分析,结果显示:Vd/F有统计学差异,其他参数无统计学差异。将合并给予头孢克洛和溴己新组与单独给予溴己新组的主要药动学参数进行比较。溴己新的主要药动学参数Cmax,AUC0-24(梯形面积)经对数转化后进行方差分析,结果表明二者无统计学差异,双单侧t检验表明,两参数均落在各自相应的90%可信区间内,合用与单独使用相比,溴己新生物等效。tmax经Mann-Whitney检验,结果表明无统计学差异。其他药动学参数(如:Vd/F,t1/2,Clr及MRT)进行方差分析,参数均无统计学差异。结论:联合服用盐酸溴己新片与头孢克洛,药物的吸收、代谢及排泄不受影响;头孢克洛的表观分布容积高于单用头孢克洛,这可能是两药药效学协同作用的药动学基础。

摘要：目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.