摘要：以胰岛素样生长因子受体 - 1基因为靶筛选抗肿瘤药物 .根据IGF1RmRNA的二级结构设计了 9条反义寡核苷酸药物 ,以脂质体介导进行转染 ,MTT染色计算细胞生长抑制率 ,从中筛选出一条序列并对之进行优化 ,最后以最佳序列进行体外作用持续时间及体内细胞生长抑制率分析 .结果表明该序列在体内外具有良好的抗肿瘤活性 ,具有剂量依赖性关系 ,且对荷瘤裸鼠无明显的毒性 .

摘要：:[目的]以AIM 1基因为靶筛选抗肿瘤药物。[方法]根据AIM 1mRNA的二级结构设计了9条反义寡核苷酸药物 ,以脂质体介导进行转染 ,MTT染色计算细胞生长抑制率 ,从中筛选出一条序列并对之进行优化。最后对7#进行体外作用持续时间及体内细胞生长抑制率进行分析。[结果]7#在体内外具有良好的抗肿瘤活性。[结论]AIM 1可作为肿瘤治疗的新靶点。

摘要：目的:以Plk1基因为靶筛选抗肿瘤药物。方法:根据Plk1mRNA的二级结构设计8条反义寡核苷酸药物,以脂质体介导进行转染,MTT染色计算细胞生长抑制率,从中筛选出一条序列并对其进行优化。最后以最佳序列9号进行体外作用持续时间及裸鼠移植瘤细胞生长抑制率分析。结果:针对5'编码区的5号序列在0.2μmol/L、0.4μmol/L和0.8μmol/L时抑制率分别是59.1%、75.5%和90.7%。它抑制细胞增殖作用最强。5号序列的5'端向内移动3个碱基形成的9号序列的抑制率高于其它3条序列,9号的IC50是0.081μmol/L。终浓度为0.2μmol/L的9号药物经脂质体介导转染给药1次后,抑制活性逐渐增加,第4天抑制率达到93.0%的峰值,然后缓慢下降,到第6天抑制率为78.3%。荷瘤裸鼠每日腹腔注射9号药物(25mg/kg)用药28天,处死时对照组的瘤重为(1.536±0.196)g,用药组瘤重为(0.485±0.378)g,方差分析表明用药组与对照组相比有显著性差异(t=5.59P<0.01),用药组抑瘤率达68.42%。结论:靶向Plk1的反义治疗能够抑制肿瘤的生长,对正常细胞无明显毒性。Plk1可作为肿瘤治疗的新靶点。