摘要：设计合成(E)-4-取代-1-(喹啉-3-基亚甲基)硫代氨基脲衍生物,并对其体外抗结肠癌性进行研究。以不同硫代异氰酸酯为起始原料,经缩合等反应合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人结肠癌HCT-116、HCT-8的体外抗肿瘤活性。合成了13个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3l活性最优,其对HCT-116、HCT-8细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为10.10μmol·L^(-1)、9.45μmol·L^(-1)。该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。

摘要：目的设计合成N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为起始原料,经还原、酰化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果合成了13个新化合物,其结构经^(1)H-NMR,^(13)C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对MCF-7、HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为9.1、10.45μmol·L^(-1),对正常肝细胞LO2的半数抑制浓度(IC_(50))为53μmol·L^(-1),并且诱导细胞周期G_(2)-M期阻滞。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。