摘要：目的研究健康成年受试者空腹和餐后状态下单次口服受试制剂盐酸美金刚口溶膜(OSF)与参比制剂盐酸美金刚口服溶液(OS)的生物等效性。方法试验分空腹和餐后2个试验:空腹试验采用随机、开放、三周期、三序列、交叉设计,受试者按照1∶1∶1分别随机分为3组,分别为单次不给水或给水条件下口服受试制剂OFS 1片(10 mg)或单次给水条件下口服参比制剂OS 1 mL(10 mg);餐后试验采用随机、开放、两周期、两序列、交叉设计,受试者按照1∶1分别随机分为2组,分别为单次给水条件下口服受试或参比制剂OS 1 mL(10 mg);用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中美金刚的浓度,用WinNonlin■8.2软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行药代动力学参数的统计分析评价生物等效性。结果空腹试验不给水条件下、给水条件下服用受试制剂或给水条件下服用参比制剂后,美金刚药代动力学参数:C_(max)分别为(18.23±3.52)、(18.88±4.27)、(18.56±3.38)ng·mL^(-1),AUC_(0-72 h)分别为(742.57±118.30)、(742.85±124.42)、(739.77±109.18)ng·mL^(-1)·h;餐后试验给水条件下服用受试制剂或服用参比制剂后,美金刚药代动力学参数:C_(max)分别为(18.98±3.51)、(18.54±2.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-72 h)分别为(741.45±143.18)、(728.15±129.65)ng·mL^(-1)·h。空腹不给水条件下受试制剂和参比制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后90%可信区间分别为95.48%~101.07%和97.77%~101.45%;空腹给水条件下受试制剂和参比制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后90%可信区间分别为97.79%~103.43%和97.23%~100.84%;餐后给水条件下受试制剂和参比制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后90%可信区间分别为99.23%~103.88%和99.56%~103.12%。结论受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的 评价奥拉帕利片受试制剂与参比制剂在中国成年肿瘤患者中的生物等效性。方法 用多中心、随机、开放、两制剂、两周期、两序列、交叉、多剂量的稳态生物等效性试验设计。48例中国肿瘤患者被随机分为2组,在餐后状态下,交叉口服奥拉帕利片受试制剂或参比制剂,每次300 mg,每天2次,每个周期连续给药7 d,共2个周期,2个周期间不需要清洗期。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中奥拉帕利的浓度,用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果 连续口服奥拉帕利受试制剂与参比制剂300 mg后的主要药代动力学参数:C_(max, ss)分别为(6 523.00±2 126.00)和(7 345.00±1 956.00)ng·mL^(-1),AUC_(0-τ)分别为(4.18±1.68)10^(4)和(4.23±1.49)10^(4)ng·mL^(-1)·h,t_(max, ss)分别为3.00和3.00 h。2种制剂的C_(max, ss)和AUC_(0-τ)经对数转换后的几何均值比的90%置信区间分别为82.21%~90.20%和91.33%~99.44%。结论 2种奥拉帕利片在中国成年肿瘤患者中具有生物等效性。

摘要：目的评价国产与进口甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康人体的生物等效性。方法用开放、随机、单剂量、两制剂、两序列、四周期、重复交叉设计,空腹条件入组28例受试者,餐后条件入组36例受试者;空腹和餐后试验分别随机分为2组,单次口服受试制剂和参比制剂1 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中雷沙吉兰的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行药代动力学参数的统计分析评价生物等效性。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,药代动力学参数如下:空腹试验C_(max)分别为(7784.82±2381.42)、(8323.38±2569.59)pg·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(5256.46±1131.22)、(5359.50±1206.54)pg·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(5344.39±1148.75)、(5453.01±1230.03)pg·mL^(-1)·h;餐后试验C_(max)分别为(3033.10±1651.40)、(2760.36±1164.53)pg·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(4296.24±889.74)、(4497.18±1095.86)pg·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(4356.34±904.59)、(4568.40±1119.25)pg·mL^(-1)·h。空腹状态下受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为85.48%~101.96%、94.06%~102.51%和94.08%~102.38%;餐后状态下受试制剂和参比制剂的AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为93.46%~100.14%和93.44%~100.09%。结论2种甲磺酸雷沙吉兰片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的评价2种氨磺必利片在中国健康受试者中的生物等效性。方法用单中心、随机、开放、双周期、交叉设计,空腹和餐后条件各入组30例受试者,分别随机分为2组,单次口服受试药物和参比药物0.2 g,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中氨磺必利的浓度,用WinNonlin7.0软件进行药代动力学计算,用SAS9.4软件评价生物等效性。结果受试者服用受试药物和参比药物后,药代动力学参数如下。空腹组Cmax分别为(844±392),(827±377)ng·mL^-1,AUC0-t分别为(5830±1600),(5960±1520)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(5960±1640),(6100±1520)ng·h·mL^-1;餐后组Cmax分别为(294±101),(338±136)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(3990±1200),(3970±1310)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(4210±1300),(4160±1410)ng·h·mL^-1。两种药物的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下89.67%~121.46%,91.63%~103.11%和91.71%~102.64%;餐后状态下80.56%~94.66%,93.84%~108.16%和94.59%~109.56%。结论2种氨磺必利片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的:研究常温下不同质量浓度地佐辛注射液与酮咯酸氨丁三醇注射液配伍后,放置在不同的时间段,溶液pH值、微粒数量及配伍液相对含量的变化,为临床使用提供科学依据;筛选2种注射液最佳镇痛作用配伍比例。方法:应用微粒分析仪、pH计和高效液相色谱仪分别测定溶液中微粒数、pH值以及相对含量的变化;采用正交试验设计筛选最佳配伍比例并用小鼠醋酸扭体法进行镇痛实验。结果:地佐辛注射液与酮咯酸氨丁三醇注射液按临床常用量配伍,有不溶性微粒产生;配伍液用0.9%氯化钠溶液稀释3,6,12,20,25倍后,不溶性微粒随稀释倍数增加而减少,相对含量增大;配伍液及其稀释液pH值12 h内无变化;地佐辛与酮咯酸氨丁三醇2种注射液的最佳比例是A1B3。结论:临床常用剂量的配伍液用0.9%氯化钠溶液稀释12倍以上,在相对含量、pH值、可见异物和不溶性微粒符合《中国药典》要求下进行配伍使用;经小鼠醋酸扭体实验,2种注射液配伍具有镇痛协同作用。

摘要：目的研究健康成年志愿者空腹状态下单次口服受试制剂培唑帕尼片与参比制剂培唑帕尼片(维全特■)的生物等效性。方法采用多剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,空腹条件入组60例志愿者;试验随机分为两组(T-R组和R-T组),单次口服受试制剂和参比制剂800 mg(4片),用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中培唑帕尼的浓度,应用WinNonlin■6.4软件计算药代动力学参数,应用SAS 9.3软件进行药动学参数的统计分析评价生物等效性。结果志愿者空腹服用受试制剂或参比制剂后,培唑帕尼药代动力学参数如下:C_(max)分别为(16134.53±5951.79)、(15098.95±6077.85)ng/ml;AUC_(0-t)分别为(482450.36±176275.65)、(456248.86±162680.93)ng·h/ml;AUC_(0-∞)分别为(661654.07±261570.69)、(629932.24±238932.37)ng·h/ml。受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%置信区间分别为97.19%~119.86%、95.99%~118.25%、95.34%~117.97%。结论2种培唑帕尼片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。

摘要：目的研究健康成年受试者空腹状态下单次口服受试制剂尼洛替尼胶囊与参比制剂尼洛替尼胶囊(达希纳®)的生物等效性。方法采用单剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,空腹条件入组64例受试者;试验随机分为两组(T-R组和R-T组),单次口服受试制剂(T)0.2 g和参比制剂(R)200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中尼洛替尼的浓度,应用WinNonlin®8.2软件计算药代动力学参数,应用SAS 9.4软件评价生物等效性。结果受试者空腹服用受试制剂或参比制剂后,尼洛替尼药代动力学参数如下:C_(max)分别为(507.67±155.96)、(457.95±176.30)ng/ml;AUC_(0-t)分别为(10293.63±3634.11)、(9810.67±3929.39)ng·h/ml;AUC_(0-∞)分别为(10900.19±4237.58),(10814.34±4871.26)ng·h/ml。受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为107.62%~122.18%、101.62%~113.68%、98.24%~111.02%。结论两种尼洛替尼胶囊在中国健康受试者体内具有生物等效性。