摘要：介绍了一种以磁力作为驱动力,利用遥控开关控制药物在体内定点释放的胶囊式微机电系统设计方案,对该系统的药物释放驱动、遥控开关及定位系统设计进行了探讨。实验表明,该微系统能可靠完成药物释放,满足胃肠道药物定点释放的研究需要。

摘要：目的设计合成新型的细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)抑制剂1-[2-(金刚烷-1-基)-^(1)H-吲哚-5-基]-3-取代硫脲衍生物,并对其抗胃癌的活性进行研究。方法金刚烷甲酰氯为起始原料,通过6步反应合成了一系列目标化合物7a~7m,并通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定。用噻唑蓝(MTT)法检测了合成化合物对于胃癌细胞生长的抑制作用,用二磷酸腺苷-人乙二醛酶(ADP-Glo)激酶测定法检测了合成化合物对CDK9激酶活性影响,并用免疫印迹法检测活性化合物对于下游信号的调控作用。结果表明目标化合物对于胃癌细胞的生长具有一定的抑制活性,其中化合物7l活性最优,其对胃癌细胞系(SGC-7901)的IC_(50)值为(2.26±0.04)μmol·L^(-1),且7l对正常胃黏膜上皮细胞(GES-1)的毒性较小(IC_(50)>100μmol·L^(-1))。在体外酶活性实验中,7l在1μmol·L^(-1)作用下,CDK9激酶活性为(21.67±1.47)%,且在胃癌细胞中7l呈浓度依赖性地抑制CDK9下游蛋白p-ser2的表达。最后,通过分子对接可知7l能稳定地结合在CDK9的活性位点并具有很高的结合亲和力。结论设计合成的目标化合物是潜在的CDK9抑制剂,具有较好的抗胃癌的活性,有进一步研究的意义。