摘要：含磺酰基药物在临床治疗药物中占有相当比重,将磺酰基引入到小分子中是药物分子结构改造的重要策略之一,综述了磺酰基在药物分子设计中的应用.就结构而言,磺酰基和羰基、羧基、四氮唑、磷酸基具有相似的大小和电荷分布,可以作为它们的生物电子等排体而引入到小分子中,从而保持或增强小分子的生物活性;磺酰基具有独特的物理化学性质,磺酰基的引入可以调节小分子的溶解性和酸碱性;磺酰基能提供两个氢键受体,合理的引入磺酰基可以通过增加小分子和作用靶标的氢键相互作用而提高化合物的生物活性;磺酰基结构较稳定,引入磺酰基可以通过阻断易代谢位点而提高药物代谢稳定性,延长其作用时间,提高其生物利用度,从而改善小分子的药代动力学性质;磺酰基属于极性基团,磺酰基的引入还可以增加小分子的极性从而降低h ERG毒性.