摘要：目的:制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,加淀粉和乳糖作填充剂,通过正交设计优化处方,并考察制剂大小,硬度,释放介质,pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A2B3C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC(K4M),用量为30%,淀粉与乳糖的比例为1∶1。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。

摘要：目的:通过共研磨技术改善水飞蓟素固体分散体的体外溶出度。方法:设计单因素试验考察溶出度的影响因素,如共研磨载体材料的种类及与共研磨药物的比例,研磨的时间等因素。结果:以甘露醇与PVP K30为混合亲水性载体材料,与药物的比例为1∶1∶1,研磨6 h,以pH7.4的磷酸盐缓冲溶液为溶出介质。结论:共研磨法制备水飞蓟素固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,且制备工艺简单易行。

摘要：　目的　设计合成磷酸二酯酶抑制剂米力农, 鉴定结构。方法　运用乙酰化反应、缩合反应和环化反应合成米力农, 高效液相色谱法 (HPLC) 测定纯度, 通过元素分析和UV、IR、1H NMR、13C- NMR、MS鉴定结构。结果　制得了米力农, 纯度≥99. 50%, 确证了结构。结论　所用合成工艺合理可行, 条件温和, 操作简便, 收率优良。

摘要：目的:制备水飞蓟素固体分散缓释胶囊并考察其体外释放度。方法:通过比较溶出与增溶效果确定固体分散的载体材料及其与药物的比例。以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察制剂体外释放度。结果:载体材料为泊洛沙姆,与药物的比例为3∶1;正交设计获最优处方为A3B2C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC(K15M),用量为20%,微晶纤维素与固体分散体的比例为1∶3。结论:该方法制得的固体分散缓释胶囊具有良好的增溶效果与缓释效果,且制备工艺简单易行。

摘要：目的研究两种规格阿莫西林分散片与参比制剂的人体相对生物利用度,评价其人体生物等效性。方法采用3制剂3周期2重3*3拉丁方试验设计方案,24例男性健康受试者空腹条件下口服单剂量3种阿莫西林分散片,剂量均为1g,服药后于8h内抽取静脉血,高效液相色谱法测定血浆阿莫西林浓度。采用DAS药动学程序进行数据处理,计算参数并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果阿莫西林分散片试验制剂A(每片0.25g)、试验制剂B(每片0.125g)与参比制剂(每片0.25g)的tmax分别为(1.68±0.56)h,(1.65±0.54)h,(1.79±0.61)h;t1/2ke分别为(1.19±0.34)h,(1.16±0.31)h,(1.10±0.15)h;Cmax分别为(12.42±3.01)μg·mL-1,(11.85±3.40)μg·mL-1,(11.16±3.07)μg·mL-1;AUC0-8h分别为(33.83±7.81),(32.38±7.62),(31.37±7.25)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(35.10±7.72),(33.63±7.87),(32.50±7.32)μg·mL-1·h。试验制剂A、B的相对生物利用度分别为(110.2±21.9)%和(106.0±25.3)%。结果表明,试验制剂与参比制剂主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0-8h及AUC0-∞差异无显著性(P>0.05)。结论阿莫西林分散片试验制剂与参比制剂具有生物等效性。