摘要：目的:建立 HPLC-MS 法测定利培酮及其代谢物9-羟利培酮的血浆浓度,以研究其在华人女性精神病人体内的药动学。方法:24名华人女性精神分裂症患者,口服多剂量的利培酮片,在设计的时间点取静脉血;分取血浆0.5mL,经0.1mol·L^(-1)氢氧化钠溶液0.1mL 碱化和5.0mL 乙醚萃取处理;采用 MACHEREY-NAGEL C_(18)反相色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),乙腈-30mmol·L^(-1)醋酸铵和1.7mmol·L^(-1)甲酸(85:15)流动相,HPLC-MS 内标(喹硫平,[MH]^+,m/z=384)选择性正离子检测法测定利培酮([MH]^+,m/z=411)和9-羟利培酮([MH]^+,m/z=427)的血浆浓度。结果:利培酮在0.5～200μg·L^(-1),9-羟利培酮在5～250μg·L^(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.9905及 r=0.9926),最低检测浓度为0.5μg·L^(-1)。萃取回收率均大于78.4%,方法回收率均大于90%,日内与日间的相对标准偏差均小于14.2%。24例精神分裂症患者多剂量服用4mg 利培酮片后利培酮及其代谢物9-羟利培酮的主要药动学参数如下:达峰时间 t_(max)分别为(1.7±0.99),(2.3±0.74)h;半衰期 t_(1/2)分别为(3.1±1.4),(25.3±8.1)h;稳态最高血药浓度 C_(max)^(SS)分别为(84.8±54.5),(145.7±41.1)μg·L^(-1);稳态最低血药浓度 C_(mm)^(SS)分别为(13.6±17.5),(79.5±23.7)μg·L^(-1);平均稳态血药浓度 C_(av)^(SS)分别为(30.5±26.5),(136.8±37.2)μg·L^(-1)。利培酬的 C_(0→12)^(SS)为(451.8±404.3)μg·h·L^(-1);9-羟利培酮的 C_(0→48)^(SS)为(3986.2±1175.8)μg·h·L^(-1);C_(0→∞)^(SS)分别为(482.1±418.8),(5511.6±1975.5)μg·h·L^(-1);消除速率常数 K_e 分别为(1.6±0.9),(2.6±0.8)h^(-1);利培酮的表观清除率 CL/F 和表观分布容积 V/F 分别为(88.9±62.1)L·h^(-1)和(361.4±282.3)L。结论:该方法简便快速和可靠,适用于利培酮和9-羟利培酮的临床药动学研究。

摘要：目的研究复方罗红霉素氨溴索片中两药在体内是否存在药动学上相互作用。方法24名健康男性志愿者,采用4×4交叉试验设计,每组1人,交叉服用复方罗红霉素氨溴索片、罗红霉素片加氨溴索片、罗红霉素片、氨溴索片,服药后不同时间点取肘静脉血4～5mL,血药浓度采用HPLC/MS测定。计算药动学参数,并进行方差分析,以90%的可信区间进行药物发生相互作用是否具临床意义的判定。结果复方制剂、合用药物以及单用药物药动学参数均无显著性差异。无论是复方或是合用2种药物,均未产生有临床意义的药动学相互作用。结论罗红霉素氨溴索片中2种成分在体内不产生统计学上和临床意义的药动学相互作用。

摘要：目的在人体内研究齐墩果酸对CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4酶活性的影响,以预测齐墩果酸与常用临床药物的相互作用。方法分别以咖啡因、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探药,采用随机、开放、双周期交叉设计,12名健康男性受试者在服用7d齐墩果酸前后均服用100mg咖啡因、400mg氯唑沙宗和7·5mg咪哒唑仑,服探药后采血测定探药及相应代谢产物的浓度,并计算相关参数。探药和代谢物的浓度分别用RP-HPLC和HPLC-MS测定。结果服用齐墩果酸7d后,咖啡因的代谢受到显著的抑制,其达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积显著增加;氯唑沙宗的代谢受到轻微抑制,达峰浓度、达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积均有升高趋势,但无显著性差异;咪哒唑仑的代谢未受影响。结论服用7d齐墩果酸对CYP1A2体内活性有显著抑制作用,对CYP2E1体内活性有轻微抑制作用,而对CYP3A4酶活性无影响。

摘要：目的优化牛大力多糖的提取工艺。方法在单因素试验基础上,以料液比、提取温度、提取时间、提取次数为试验因素,各因素分别设计3个水平,采用L 9(34)正交设计,以牛大力多糖提取率为考察指标,优化牛大力多糖的水提工艺,再以醇沉静置时间为影响因素优化醇沉工艺。结果最佳提取工艺条件为:料液比1∶20,提取温度100℃,提取时间1h,提取2次,提取液浓缩至一定体积后加80%乙醇,置4℃冰箱中醇沉5h。结论优化后的提取工艺操作简便、快捷,可用于提取牛大力多糖。

摘要：很多人知道缺钙对健康的影响,特别是儿童、孕妇、老年人等特殊人群更有补钙的需要。不过面对市面上名目繁多的钙剂,很多人在选择时是跟着广告走的。事实上,您选择的钙剂正确吗?这些钙剂有什么不同呢?您补钙的剂量和方法正确吗?下面就让广州中医药大学第一附属医院药学部主管药师苏芬丽来为您答疑解惑。