摘要：以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞）活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度（IC50）值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8-10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.

摘要：为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.

摘要：为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,我们对β-咔啉环的1,2,9三个结构位点进行了设计与合成,得到了一系列的1-取代-β-咔啉衍生物,这些化合物的结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS、IR及元素分析确证。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,HepG2,A549,A375,786-0和HT-29)活性,构效关系结果显示β-咔啉1位取代基团对抗肿瘤活性的影响趋势为:2-噻吩基>2-氯苯基>4-氯苯基>苄基。