摘要：目的 Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化延胡索乙素(THP)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(THP-PLGA-NPs)处方,并进行体外评价。方法纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs,以包封率、载药量、多分散系数(polydispersity index,PDI)和粒径大小为评价指标,单因素结合BBD-RSM筛选最优处方,采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉,将最优处方进行表征及体外释放实验。结果最佳处方为PLGA用量为491.8 mg、油水体积比1∶5.2、乳化剂质量分数为1.12%。THP-PLGA-NPS包封率为(185.07±1.06)%,载药量为(4.73±0.21)%,粒径为(181.32±7.14)nm,分别与模型预测值接近。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.112 4 t1/2+0.078 0,r=0.987 9。结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选,且优化后的纳米粒具有缓释作用。

摘要：目的:Box-Behnken设计-效应面法优化吴茱萸碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒处方(吴茱萸碱-PLGA纳米粒),考察体外释药行为。方法:单因素考察PLGA用量,油水体积比,泊洛沙姆188浓度,超声功率和时间等因素的影响,采用Box-Behnken响应面法优化吴茱萸碱-PLGA纳米粒处方。采用甘露醇为冻干保护剂,制备吴茱萸碱-PLGA纳米粒冻干粉末,并考察体外释药情况及释药模型。结果:吴茱萸碱-PLGA纳米粒最佳处方为:PLGA用量为445.1 mg、油水体积比1:5.2、泊洛沙姆188质量分数为1.2%。包封率和粒径分别为(75.73±1.33)%和(173.27±6.86)nm,与模型预测值接近。体外释药符合Higuchi模型:M_(t)/M_(∞)=0.1099t^(1/2)+0.0816,缓释特征明显。结论:Box-Behnken实验设计可用于吴茱萸碱-PLGA纳米粒处方研究,为进一步研究奠定了基础。