摘要：磷脂酰肌醇-3激酶信号通路的异常激活与肿瘤的发生与发展密切相关,被视为开发癌症治疗药物的关键靶点之一。本次实验采用基于靶点的虚拟筛选方法,根据Lipinski’s规则和PAINS规则对ZINC15化合物数据库进行类药性筛选并从中过滤出来500万个化合物,使用分子对接软件Autodock-vina将这批化合物对接到PI3Kα蛋白激酶(PDB ID:2RD0)的活性口袋中,通过聚类分析去除结构相似度高的化合物,应用ADMETlab评价化合物的成药性,随后对精筛出来的化合物做进一步的体外活性测试。采用分子动力学模拟和MM-GBSA方法验证复合物体系的稳定性,最终获得4个潜在的PI3Kα靶向小分子抑制剂。化合物ZINC33127329的生物活性在微摩尔级别,其IC_(50)值为8.79±2.58μmol/L。研究活性化合物与PI3Kα蛋白激酶的互作模式,揭示该化合物的构效关系,为设计选择性高,效力强的靶向PI3Kα蛋白激酶抑制剂提供了一定的理论指导与设计思路。

摘要：为了提高有机化学实验教学质量,培养学生的科研素养和创新能力。根据药学相关专业培养目标,开设了"5,5-二苯基乙内酰脲制备"综合设计性实验项目,学生通过文献检索、方案制定、合成条件探索及优化、结果分析等实践环节,不仅提高了实验技能和分析解决问题的能力,而且深刻感受到了绿色化学在有机合成中的重要意义。由此可见,综合设计性实验在培养学生创新能力和综合素质方面发挥着重要作用,值得进一步推广和完善。

摘要：为提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,分别以不同的二胺、2,3-丁二酮和硫辛酸为起始原料,采用溴代、水解、环化、氧化、氢化、取代等反应,通过四条路线合成了7个川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证。采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性,结果显示,化合物1(IC50=0. 26mmol/L)、2(IC50=0. 27mmol/L)和7(IC50=0. 21mmol/L)对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=0. 49mmol/L)。因此,在不改变川芎嗪药效团的前提下对其进行不同程度的环化,能明显提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,此研究为后期化合物的结构修饰提供了一定的参考价值。

摘要：目的:通过对数据库表规范设计的深入理解,促进医院药品管理软件的合理应用与发展。方法:通过医院药库流通管理的数据库表进行规范化设计,阐述信息内容、管理职能与表结构的关系和。结果与讨论:数据库表结构的设计与医院药品管理的内容和职能密切相关,表结构的合理设计促进了医院药品的信息管理,在使管理简单、明确化,确保信息的完整、一致性并以发展的模式体现管理内容和职能方面具有重要意义。

摘要：微课形式短小,内容精炼。微课的录制离不开精心准备的教学设计。本文以启发式、探究式的教学模式,对葡萄糖的结构进行微课的教学设计。

摘要：目的:探索有机化学实验的开放式的实验教学。方法:将药学专业学生59名,随机分为传统教学实验组和开放教学实验组;对开放性实验教学组29名学生发放自行设计问卷调查,同时比较两组学生的实验成绩。结果:开放组发放问卷29份,收回29份,收率100%,实验组90%学生对开放实验持肯定态度;两组比较,期末考试实验题部分开放组学生得分优秀率大于传统组。结论:开放式实验教学调动学生学习的主动性和积极性,培养了学生的分析问题和解决问题的能力。

摘要：根据应用型复合性药学专业人才培养需求,对传统有机化学实验教学内容、教学方法、教学手段、教学模式进行改革具有非常重要的意义。以乙酰苯胺的制备实验为例,将"一题多解"思想引入有机化学实验教学过程中,牢固树立以学生为主体、教师为主导的教学理念,通过文献查阅、方案制定、乙酰苯胺制备,结果分析讨论等环节的实践,不但充分调动了学生的实验积极性和主动性,而且提高了学生的综合实验设计能力、创新能力和科研能力。

摘要：方剂学是联系中医药基础和临床不可或缺的桥梁学科,中药学专业学生中医基础理论等相关知识学习深度不足,因而学习难度较大。麻黄汤是方剂学教材的第一方,本文以麻黄汤为例,探讨其主治证及病机、用药要点,分析精选经典案例,探究中药学专业方剂学的课程教学设计,以提升教学效果,达到中药学专业学生医药兼通的教学目的。