摘要：设计与合成阿格列扎中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙基甲烷磺酸盐。以L-天冬氨酸为原料先与甲醇和氯化亚砜反应生成相应的甲酯盐酸盐(15),化合物15先后发生亲核加成、环合、水解和亲核取代反应得到目标物(化合物1)。合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱进行了结构表征确证结构与目标产物一致。该合成方法可靠,质量可控,能用于2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙基甲烷磺酸盐的合成。

摘要：目的:设计与合成治疗骨质疏松症药米诺磷酸中间体,咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸。方法:以2-氯-吡啶为原料,先后经亲核取代反应、环合反应、溴代反应、格式反应和氧化反应共五步反应,得到目标产物米诺酸。结果:合成的化合物及中间体经过氢谱、红外和质谱进行了结构表征确证结构与目标产物一致,反应总收率41%。结论:该合成方法可靠,质量可控,能用于米诺酸的合成。