摘要：为了探寻新型含氮杂环活性物质,以杀螨剂唑螨酯为先导化合物,在吡唑肟的分子结构中引入苯并三氮唑单元结构,设计合成了17个未见文献报道的含苯并三氮唑结构的新型吡唑肟类衍生物.目标化合物的结构经1HNMR,13C NMR和元素分析确证.初步的生测数据表明,部分目标化合物显示出优良杀虫作用.在20μg/m L浓度下,3个化合物对朱砂叶螨有70%~100%的防效.6个化合物在20μg/m L浓度下对蚜虫的杀死率在90%~100%.另外,16个化合物在500μg/m L浓度下对粘虫也呈现出较好的杀虫活性(致死率≥80%).

摘要：为了探索与发现具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物,利用活性基团拼接法,以杀螨剂唑螨酯为先导化合物,引入N-吡啶基吡唑结构单元,设计合成了20个未见文献报道的新型吡唑肟类化合物,化合物结构均经~1H NMR, ^(13)C NMR和元素分析确认.生物活性初步测试结果表明,所有目标化合物在500μg/mL浓度下对东方粘虫均呈现出100%的杀虫活性. 5个化合物在100μg/mL下对东方粘虫的杀灭活性均达100%, 2个化合物在20μg/mL下对东方粘虫仍具有40%的杀虫效果.此外,3个化合物在500μg/mL浓度下对苜蓿蚜的致死率为40%~60%.值得注意的是,5-(2-溴苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛-O-{1-(3-氯吡啶-2-基)-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-1H-吡唑-5-甲酰基}肟(10b)和5-(4-叔丁基苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛-O-{1-(3-氯吡啶-2-基)-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-1H-吡唑-5-甲酰基}肟(10k)对东方粘虫的杀虫活性较为突出,可作深入的结构优化与杀虫活性探究.