摘要：该研究的目的在于制备姜黄素-胡椒碱复方自微乳给药系统(Cur-PIP-SMEDDS),并对其质量进行评价。该研究通过选择合适的油相、表面活性剂和助表面活性剂,以姜黄素和胡椒碱为模型药物,采用单纯形网格法优化设计Cur-PIPSMEDDS处方;以乳剂的载药量、平均粒径为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、电位、包封率及载药量对其进行质量评价。结果显示优化得Cur-PIP-SMEDDS最佳处方为丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)-二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)(10∶60∶30),所形成的微乳外观澄清、透明,呈圆球型,粒径分布均匀,平均粒径为(15.33±0.80)nm,姜黄素和胡椒碱的载药量分别为40.90,0.97 mg·g-1,包封率分别为94.98%,90.96%。研究表明Cur-PIP-SMEDDS可以显著改善姜黄素的水溶性和稳定性,有望提高姜黄素的口服生物利用度,以期为其剂型开发提供新的思路和方法,进而促进其在临床上的应用。

摘要：建立了一种将丹参中的脂溶性和水溶性有效成分共微粉化的方法,制备得到了适用于肺部吸入给药的丹酚酸-丹参酮复合微粉。以湿法球磨粉碎为制备方法,复合微粉1~5μm体积分数为评价指标,采用中心组合实验设计（central composite design,CCD）-效应面法进行工艺优化。通过扫描电镜、激光粒度分布仪、X-射线衍射分析仪等对复合微粉进行质量评价,并测定其流动性和引湿性。结果显示最优制备工艺条件下得到的丹酚酸-丹参酮复合微粉粒径分布均一,D50为2.33μm,1~5μm体积分数为80.82%,休止角为（50.60±1.13）°,临界相对湿度约为77%。共微粉化使药物微粒的粒径显著减小,药物的无定形物稍有增加,对粉体的流动性、吸湿性无显著影响。该研究表明湿法球磨可用于性质差异大的多种成分的共微粉化,制备得到适于吸入的丹酚酸-丹参酮复合微粉,为进一步吸入粉雾剂的制备提供基础。

摘要：目的:制备丹参多组分复合微乳,优选最佳处方及制备工艺。方法:结合伪三元相图法与单纯形网格法,以微乳粒径、包封率和载药量为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方。结果:最终优选出的微乳处方为肉豆蔻酸异丙酯?15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(solutrol-HS 15)-二乙二醇单乙基醚(transcutol P)(4?1)?纯化水为13.3?31.7?55.0,此时微乳粒径为12.88±0.57 nm,丹参酮IIA包封率为98.00±2.26%,丹参酮IIA和丹酚酸B的载药量分别为5.30±0.03、2.43±0.01 mg·g-1。结论:该法制得的微乳中丹参酮IIA包封率及载药量均较高,粒径较小,为丹参微乳制剂的开发与应用提供科学依据。