摘要：丙酮酸激酶M2(PKM2)是肿瘤治疗中最具发展潜力的靶点之一.本文以一系列丙酮酸激酶M2-激动剂复合物的晶体结构为基础,采用基于多复合物的药效团(MCBP)方法产生了PKM2的药效团模型.并使用该药效团模型产生了62个芳基磺酰胺类PKM2激动剂的活性构象和分子叠合,通过三维定量构效关系(3D-QSAR)方法研究了该类PKM2激动剂与PKM2蛋白的相互作用,并建立了相关预测模型.比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型的交互验证相关系数q2分别为0.545和0.653,非交互验证相关系数r2分别为0.966和0.987.本研究为进一步结构优化、设计和合成新型的PKM2激动剂提供了理论依据.

摘要：目的设计并合成一种新型的具有肾靶向性的三巯基葡萄糖-胆固醇偶联物脂质体配体。方法以胆固醇与癸二醇的缩合产物为原料,与分支试剂四(ω-甲磺酰氧丙氧甲基)甲烷缩合成醚,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖在碘化钾和DIPEA的作用下成醚,最后经甲醇钠溶液脱保护后得到目标配体。结果成功制备了一个胆甾三巯基葡萄糖偶联物。结论目标化合物经IR、1HNMR、MS确证。

摘要：目的设计并合成一种新型的肾靶向脂质体配体巯基葡萄糖-胆固醇偶联物。方法胆固醇与对甲苯磺酰氯成酯后与癸二醇取代,甲磺酰氯磺酰化制得6-(5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲烷磺酰氧基癸烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖成醚后由甲醇钠脱保护后得到目标配体。结果成功合成一个胆甾巯基葡萄糖偶联物。结论目标化合物已经IR、1HNMR、MS确证。

摘要：目的:为提高药学专业药物化学的实验教学水平提供参考。方法:以我校药学专业药物化学实验教学为试点,从教学内容、教学方式和考核办法等方面进行改革。结果:我校药学专业药物化学实验教学增加了设计性实验教学内容,引入了多媒体教学方式,建立了合理的考核办法。结论:通过对我校药物化学实验教学的改革,培养了学生的独立思考及创新能力,提高了学生的积极性和主动性,取得了良好的教学效果,同时也促进了教师队伍专业素质的提高。

摘要：目的合成端基含羧基衍生功能基的三半乳糖苷。方法以季戊四醇为起始原料,经加成、醇解、还原、磺酰化,再与已知的2-S-(2,3,4,6)-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基-2-异硫脲氢溴酸盐作用,共5步反应,制得三(ω-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖硫基丙氧甲基)(ω-甲氧甲酰乙氧甲基)甲烷。结果和结论合成制得目标化合物,并经1HNMR,IR和MS确证结构。

摘要：目的合成端基含氰基的双半乳糖苷。方法以丙二酸二乙酯(4)为起始原料,经加成、保护、脱乙氧羰基、还原、加成、脱保护基、甲磺酰化、碘置换,再与已知的2-S-(2,3,4,6)-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基-2-异硫脲氢溴酸盐(1)作用,共9步反应,制得2-(4-氰基-2-氧杂正丁基)-1,3-二(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖硫基)丙烷(3)。结果和结论合成的目标化合物(3)经1HNMR、IR和MS确证结构。

摘要：药学是综合性和学科交叉性的学科。本课题以药学技能实验教学中心为平台,在药学实验中增加"基于学科交叉性的药学综合性与设计性实验",这一教学模式不仅提高了学生学习的积极性、主动性,也提高学生分析问题和解决问题的能力。