摘要：目的建立测定人血浆中奥硝唑含量的高效液相色谱(HPLC)法;研究奥硝唑片在健康人体的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单次口服奥硝唑片受试制剂和参比制剂各1.0 g,洗脱期为7 d;采用HPLC测定服药后72 h内不同时间点血浆中奥硝唑浓度,采用DAS药动学程序(非房室数学模型分析方法)计算主要药动学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 18例受试者单次口服奥硝唑片受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数t1/2分别为(15.90±1.88)和(15.55±2.53)h,tmax分别为(1.69±0.84)和(1.64±0.90)h,ρmax分别为(17.55±2.68)和(17.75±3.49)μ***-1,AUC0→72分别为(388.86±64.50)和(377.13±63.83)μ***-1,AUC0→∞分别为(408.15±72.43)和(394.37±70.85)μ***-1。以AUC0→72计算的受试制剂于参比制剂的相对生物利用度为(103.52±9.29)%。结论本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的：建立人血浆中米格列奈浓度的高效液相色谱-质谱（HPLC—MS）测定法，研究米格列奈钙片在中国健康志愿者体内的药动学。方法：血浆样品中加入内标那格列奈后，上Strata-X固相萃取柱，以60％乙腈溶液洗脱。色谱柱为Thermo C18色谱柱，流动相为乙腈-0．1％甲酸溶液（60：40），流速为1mL·min^-1，1／4分流进入色谱柱，HPLC—MS／KSI^＋法选择性监测准分子离子峰[M＋H]^＋（米格列奈：m／z=316，内标：m／z=318）。30名健康志愿者随机分为3组，每组10人，男女各半，分别单剂量口服米格列奈钙片5，10和20mg后，在设计的时间点取静脉血，用建立的方法测定血药浓度，药动学参数采用3P97程序计算。结果：米格列奈在10．0～6000．0mg·L^-1内线性关系良好，r=0．9982，萃取回收率大于86．0％，方法回收率为97.2％～106．8％，日内、日间RSD均小于8．1％。单剂量口服米格列奈钙片5，10，20mg后，主要药动学参数tmax分别为：（t）．37±0．15）、（0．32±0．17）和（0．37±0．17）h，Cmax分剐为：（716．9±209．2）、（1857．8±530．2）和（3551．9±929．1）mg·L^-1，AUG0-8分别为：（1071．7±337．2）、（2224．2±707．6）和（5096．7±1005．6）mg·h·L^-1，AUG0-∞分别为：（1151．0±386．2）、（2283．7±741．7）和（5210．8±1006．8）mag·h·L^-1，t1/2分别为：（1．83±0．29）、（1．79±0．29）和（1．6±0．3）h，V／F分别为：（12．9±5．8）、（12．2±4．0）和（9．2±2．7）L，CL／F分别为：（4．7±1．4）、（4．8±1．6）和（4．0±0．7）L·h^-1，MRT0-8分别为：（2．5±0．4）、（2．00±0．28）和（2．14±0．24）h。结论：HPLC—MS方法可用于米格列奈钙片在人体内的药动学研究。中国健康志愿者单剂量口服米格列奈后血药浓度-时间曲线符合一级药动学过程。

摘要：目的研究单次注射盐酸纳布啡后的药代动力学,为该药临床研究及合理用药提供依据。方法 16名健康受试者,男女各半,分为两组,采用随机、开放试验设计,试验分别单剂量注射10、20 mg的盐酸纳布啡注射液。分别于给药前及给药后0、5、10、15、30、45 min、1、1.5、2、4、6、8、12 h分别采集静脉血4 mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中纳布啡的血药浓度,并计算主要的药动学参数。结果单剂量注射10、20 mg的盐酸纳布啡注射液后AUC0-12分别为(213.4±195.7)和(325.7±26.8)***-1,AUC0-∞分别为(218.1±200.7)和(332.0±25.8)***-1;t1/2分别为(2.2±0.4)和(2.2±0.2)h;V分别为(202.9±114.2)和(194.1±24.3)L;CL分别为(63.7±25.4)和(60.6±4.5)L.h-1;MRT0～12分别为(3.4±0.6)和(3.1±0.6)h。结论两种剂量的清除率、体内滞留时间和药物消除半衰期相近;与给药剂量无关,结果符合线性药动学特征。经体重与剂量校正后各剂量组受试者的药动学参数AUC0-12和AUC0-∞在性别之间无统计学差异。

摘要：目的建立测定人血浆中黄芩苷含量的高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法;研究黄芩苷分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂0.50 g。采用HPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中黄芩苷血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性。结果18例受试者单次口服0.50 g黄芩苷分散片受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0-16分别为（1 251.7±836.1）和（1 191.7±644.0）***-1,AUC0-∞分别为（1 501.2±978.7）和（1 445.3±866.1）***^-1,Cmax分别为（207.9±128.9）和（218.1±129.3）***^-1,tmax分别为（8.4±2.8）和（8.4±3.0）h,t1/2分别为（3.7±1.3）和（3.5±1.5）h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度（以AUC0-16作为评价依据）为103.5±20.6%。结论本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性。