摘要：目的 制备川芎嗪壳聚糖微球，并对其体外释药模式进行研究。方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球，以包封产率为指标，考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响，采用L9（3^4）正交设计对处方和工艺进行优化。结果 壳聚糖质量浓度0．01g／mL，川芎嗪与壳聚糖的质量比1：4，进风温度120℃，空气流速500L／h，所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整，载药量为（18．60±0．15）％，包封率为（93．01±0．76）％，平均粒径为（10．69土0．64）μm。体外释放具有良好的缓释特性，在1～15h内拟合Higuchi方程Q=19．798t^1/2。＋25．209（r=0．997）。结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高，制备工艺简单、过程稳定，可望成为实现中药微球工业化的有效方法。

摘要：采用喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖微球,利用正交设计优化微球处方,所得微球平均载药量为(19.23±0.42)%、收率为(92.1±2.1)%。体外释药数据用Higuchi模型拟合得方程Q=11.42t1/2-5.89(r=0.9920),表明该微球具有缓释作用。

摘要：目的对四逆汤(附子、干姜、甘草)的喷雾干燥工艺进行优化。方法采用正交设计法,以干粉得率和含水量为指标,对影响四逆汤喷雾干燥过程的因素进行考察。结果最佳工艺经过验证,其工艺参数为:浸膏中加入的辅料为15%环糊精(-βCD),即浸膏相对密度1.10,进风温度160℃,雾化压力500L.h-1,流速***-1。结论该工艺合理,稳定性好,为实验进一步研究提供了基础。

摘要：目的优化异烟肼温敏型原位凝胶处方及制备。方法Z用冷溶法制备异烟肼温敏型原位凝胶。以处方中普朗尼克F127、F68(g/100 ml)的用量作为因素,以胶凝温度作为指标,用星点设计-响应面法进行二项式拟合优化,确定最佳处方,并考察其溶蚀时间。结果二项式拟合复相关系数R2=0.9471,最优处方为F127占25%、F68占3.5%,胶凝温度实测值为(34.2±0.2)℃,预测值为35℃,偏差为2.28%。溶蚀时间为240分钟,累积溶蚀率达93.03%。结论星点设计-响应面法优化制备的异烟肼温敏型原位凝胶具有温敏性质、缓释作用,可为肺部给药系统研究提供参考。

摘要：目的通过优化处方制备新型异烟肼温敏型原位凝胶,并研究新制备的异烟肼温敏型原位凝胶的体外释放能力及药代动力学特征。方法使用冷溶法制备异烟肼温敏型原位凝胶,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为影响因素,以胶凝温度为指标,采用星点设计-响应面法优化凝胶处方。利用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定优化处方制备的异烟肼原位凝胶中异烟肼质量浓度,检测胶凝温度及体外溶蚀时间,并采用透析袋法考察其体外释放特性。采用小鼠活体成像实验,观测凝胶安全性、体内定位及缓释特点;测定不同给药时间点大鼠血浆异烟肼质量浓度,分析异烟肼原位凝胶在大鼠体内的药代动力学特点。结果星点设计-响应面法确定的最优处方中P407和P188的质量分数分别为25.0%及3.5%。异烟肼水溶液在60 min时药物已基本释放,累积释放百分率为94.40%;优化处方后制备的异烟肼温敏型原位凝胶在30 min时累积释放百分率为55.18%,120 min后释药曲线渐趋平稳,累积释放百分率为81.90%,300 min时累积释放百分率为84.35%。小鼠给药后0、0.5、1、2、4、7、72 h活体成像实验结果表明,给药后72 h凝胶组荧光信号仍较强,在给药部位的滞留时间明显长于水溶液组;凝胶黏附定位准确,未出现脱落情况,安全性较好。两组大鼠体内异烟肼药物浓度在给药后0.5 h达峰,凝胶组异烟肼峰值为(40.28±0.43)mg/L,水溶液组为(6.35±0.63)mg/L,前者是后者的6.3倍;随着给药时间延长,两组小鼠体内异烟肼质量浓度均逐渐降低。结论优化处方后制备的异烟肼温敏型原位凝胶体外释放良好,药物维持时间长,可能对支气管结核具有较好的治疗效果。

摘要：目的优化利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(RFP-PLGA-NPs)的制备工艺,并分析其制剂学性质。方法以PLGA为载体,采用改良的自乳化溶剂蒸发法(M-SESD)制备RFP-PLGA-NPs。以粒径、包封率、载药量为指标,采用正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备RFP-PLGA-NPs的优化条件为PLGA 100 mg,poloxsmer 188质量分数1.0%,丙酮与乙醇体积比3:1,有机相体积15 mL。按优化条件所制备的RFP-PLGA-NPs的粒径为(128.73±4.07)nm,多分散系数(PDI)为0.046～0.105,包封率(65.84±0.69)%,载药量(3.78±0.14)%。结论该工艺简单、稳定性好,为后续RFP-PLGA-NPs的体内研究奠定了基础。

摘要：静脉用药调配中心[1]（pharmacy intravenous admixture services,PIVAS）是指符合GMP标准,依据药物特性设计的操作环境下,由受过培训的药、护人员严格按照操作程序进行静脉用药集中调配的机构.我院是一所综合性三甲中西医结合医院,自2011年4月建立PIVAS以来,目前已开展26个病区的静脉用药调配,每天调配约3000袋输液.

摘要：目的制备去甲斑蝥素温敏型原位凝胶并探讨其药剂学性质。方法以胶凝温度和体外溶蚀时间为指标,采用均匀设计确定最佳工艺,利用平衡透析法对去甲斑蝥素温敏型原位凝胶进行体外释放的评价。结果通过均匀设计实验,确定最优处方为泊洛沙姆407比例28%,泊洛沙姆188比例1.6%,羟丙甲基纤维素比例0.1%。制得的去甲斑蝥素温敏型原位凝胶的胶凝温度为34℃,体外溶蚀时间为210 min。去甲斑蝥素温敏型原位凝胶体外释药曲线为ln ln[100/(100-Q)]=0.694 0 ln t-0.761 7,r=0.997 1,符合Weibull方程。结论去甲斑蝥素温敏型原位凝胶,其性质稳定,具有显著的体外缓释特性。