摘要：目的设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性。方法以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物的细胞毒性。结果共合成得到28个RN-18衍生物,结构经MS、NMR表征。活性测试表明,7个化合物抗HIV-1活性较RN-18更为显著,其中化合物26的活性提升了11倍以上,EC50值达到了21.8μmol·L^(-1)。结论将RN-18的苯环替换为杂环可普遍提高抗HIV-1活性,为该类化合物的进一步优化指明了方向。

摘要：目的:明确头花蓼抗菌作用的物质基础。方法:采用D101大孔树脂和MCI柱层析技术分段制备头花蓼各组分;采用UHPLC-UV技术建立头花蓼各组分的图谱,并通过对照品对主要色谱峰进行归属指认;采用均匀设计,将获得的组分配制成峰组成各不相同的样品;通过考察各样品对泌尿系统主要感染菌大肠埃希菌的最低抑菌浓度(MIC)确定它们的抑菌活性;运用灰色关联度分析法对1/MIC与色谱峰峰面积进行相关性分析,明确与抑菌活性相关的主要色谱峰,确定头花蓼抑菌作用的物质基础。结果:色谱峰没食子酸(1)、表儿茶素(6)、儿茶素(8)、芦丁(13)、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)和槲皮素(18)与1/MIC关联度较好(>0.8)。结论:头花蓼抑菌作用是其多个化学成分共同作用的结果,没食子酸、表儿茶素、儿茶素、芦丁、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷和槲皮素是头花蓼发挥抑菌作用的主要物质基础。该研究结果为头花蓼及其相关产品的质量控制及深层次开发奠定了基础。