摘要：查耳酮是活性天然产物中常见的化学骨架,具有多种生物活性。设计合成了8个未见文献报道的含香豆素片段的查耳酮衍生物5a~5h,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用微量稀释法进行了体外联合氟康唑(fluconazole,FLC),抗耐药白色念珠菌作用评价。结果发现,该类化合物均具有协同FLC抗耐药白色念珠菌活性,特别是化合物5g与FLC联合用药的抗耐药白色念珠菌活性(MIC50=5.60μg/mL)远优于FLC单独用药的活性(MIC_(50)=200μg/mL),可作为抗真菌药物增效剂。

摘要：为了寻找活性较高的抗肿瘤新型分子,采用活性亚结构拼接的方法,将查尔酮和哌嗪连接起来,并通过衍生化,设计合成了10个未见文献报道的新型4'-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物3a^3j,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了目标化合物体外抗肿瘤活性(Hela,A549和SGC7901),结果表明化合物3f、3i和3j均表现出良好的细胞毒活性,可做进一步研究.

摘要：针对药学类的专业特点,以有机化合物的鉴别为切入点,从教学模式、组织模式、实验设计、实验方法、考核评价等方面进行改革,探讨在有机化学课程中开设有机化合物的设计性鉴别实验的必要性及实施方法。