摘要：目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价。方法以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究。结果优化后的最佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT)10 g,优化处方各指标和目标值接近。按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)m V,包封率约为90.09%,载药量为1.0 mg/m L。结论星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求。

摘要：目的制备地塞米松纳米结构脂质载体,并对其体外肺沉积率进行考察。方法采用高压微射流技术制备地塞米松纳米结构脂质载体,运用正交试验设计对地塞米松纳米结构脂质载体处方进行优化,并对其进行表征。运用透析袋法测定地塞米松纳米结构脂质载体的体外释放特性,并采用新一代药用撞击器评价其体外肺沉积率。结果优化后的地塞米松纳米结构脂质载体外观呈球形或类球形,且药物以无定形形式分散于新相地塞米松纳米结构脂质载体中,平均粒径为(205.95±14)nm,包封率为(64.79±8.32)%,载药量为(0.81±0.12)%。体外溶出试验表明,与原料药相比,地塞米松纳米结构脂质载体的累积释放量高且具有很好的缓释作用;体外肺沉积率试验结果显示,空气动力学质量中位径为(4.25±0.12)μm,可吸入的微细粒子分数为(51.22±1.8)%。结论地塞米松纳米结构脂质载体制剂的体外肺沉积率符合要求,用于肺部给药具有很好的可行性。