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阿昔替尼胃漂浮丸剂的制备及药效学研究: 收藏
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引用; 《中国实用医药》2024年第4期19卷 177-180页; 作者：洪益平裘方剑金华市中医医院321000; 目的制备阿昔替尼胃漂浮丸剂,延长其在胃肠道滞留时间,提高其口服生物利用度。方法采用挤出滚圆法,分别以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)为粘附阻滞材料,以碳酸氢钠(NaHCO3)为起泡剂,制备阿昔替尼胃漂浮丸剂。结果以主药∶H...; 目的制备阿昔替尼胃漂浮丸剂,延长其在胃肠道滞留时间,提高其口服生物利用度。方法采用挤出滚圆法,分别以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)为粘附阻滞材料,以碳酸氢钠(NaHCO3)为起泡剂,制备阿昔替尼胃漂浮丸剂。结果以主药∶HPMC K100M∶HPC(2.5∶1∶5),主药∶起泡剂(1∶2)设计的处方,2 h释放达37%,4 h释放达67%,6 h释放达80%。大鼠药代动力学研究结果表明,胃漂浮丸剂生物利用度提高2.39倍,Cmax提高80%。结论阿昔替尼生物粘附漂浮丸剂具有显著的缓释效果,可延长药物在体内的滞留时间,提高阿昔替尼在大鼠体内的口服生物利用度。; 来源：详细信息评论

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