摘要：目的　以盐酸苯丙醇胺 (PPA)为模型药物 ,以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)K10 0M和卡波普 971P为骨架材料 ,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片 ,并考查影响释药的因素。方法　粉末直接压片法制备骨架片 ,反相高效液相色谱法检测释放介质中PPA的浓度。运用正交设计法 ,以美国的PPA缓释片Acutrim 为对照 ,相似因子f2 值为指标 ,筛选较优处方 ,并考察影响PPA释放的因素。结果　释药曲线均符合Higuchi方程 (R >0 .98,P <0 .0 1)。正交设计获得的最优处方在 0 .1mol·L-1HCl,H2 O(pH6 .5 ) ,磷酸盐缓冲液 (PBS) pH 5 .0 ,6 .8和 7.4的介质中 ,以及在 0 .1mol·L-1HCl中释放 2h ,转移至 pH 6 .8PBS中释放 10h ,相对于对照品的f2 值为 6 3～ 74,表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。在本实验考察范围内 ,骨架片在水中的释药速率与HPMCK10 0M和卡波普 971P的用量呈负相关。HPMCK10 0M和卡波普 971P的比例 (保持聚合物总用量相同 ) ,硬脂酸镁用量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。结论　以HPMCK10 0M和卡波普 971P为骨架材料的PPA亲水凝胶骨架片具有明显的缓释效果 ,影响药物释放的主要因素是HPMCK10 0M和卡波普 971P的用量。

摘要：目的　制备 3种不同粒径和表面为 3种不同分子量 (2 0 0 0 ,5 0 0 0和 10 0 0 0 )的单甲氧基聚乙二醇 (MePEG)修饰的重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒 ,考察纳米粒胶体溶液的稳定性。方法　合成载体材料聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯 (MePEG PHDCA)和聚十六烷基氰基丙烯酸酯 (PHDCA) ,用FTIR ,1 HNMR ,1 3CNMR和GPC技术对其表征。以均匀设计法优化制备各类隐形和普通纳米粒。将纳米粒胶体溶液在 2 - 8℃存放 4周 ,观察粒径变化。结果　FTIR ,1 HNMR ,1 3CNMR图谱与MePEG PHDCA和PHDCA的结构相符 ,GPC表明两类载体材料分子量分布较窄。纳米粒包封率较高 ,粒径分别约为 80 ,170和 2 4 0nm。 4周内 ,纳米粒粒径未见显著变化。结论MePEG PHDCA和PHDCA合成成功。制备的纳米粒在水溶液中不易发生显著聚集、整体溶蚀或表面溶蚀降解 ,纳米粒稳定性较好。

摘要：选用HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料，粉末直接压片法制备骨架片，考察释放度，反相高效液相色谱法检测盐酸苯丙醇胺（PPA·HCl）的浓度。释药曲线均符合Higuchi方程（R＞0．98，P＜0．01）。运用正交设计法，以美国市场的PPA·HCl缓释片Acutrim^R为对照，相似因子f2值为指标，筛选获得了最优处方。其工艺重现性合格。研制片在0．1mol·L^-1 HCl,H2O(pH6.5)，磷酸盐缓冲液（PBS）pH5.0,6.8和7.4的介质中，以及在0.1mol·L^-1HCl中释放2h，转移至PBS6．8中释放10h，相对于对照品的f2值为63－74，表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。释药影响因素的考察结果表明：在本实验考察的范围内，骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例（保持聚合物总用量相同），硬脂酸镁量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。

摘要：目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物（PLGA）制备肺靶向紫杉醇缓释微球。方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计，筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件；利用桨板法研究了微球的体外释药规律；用小鼠为实验对象，研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布。结果制得的微球形态圆整，粒径在5-15μm范围内的占总体积的87．18％，微球平均粒径为9.65μm；包封率为83．8％；载药量为19.7％；体外释药符合Higuehi方程Q=-2．1937＋22．009t^0.5，r=0.9904；体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织。结论微球制备工艺稳定，具有明显的缓释作用和肺靶向性。