摘要：目的研究健康志愿者单剂量口服水飞蓟宾胶囊后水飞蓟宾的药代动力学。方法9名健康男性志愿者按拉丁方设计分别口服3种剂量水飞蓟宾胶囊(2粒、4粒和8粒,相当于水飞蓟宾70mg、140mg和280mg)。采用高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中水飞蓟宾的含量。应用Topfit2.0软件计算主要药代动力学参数。结果在所建的方法下,水飞蓟宾在3.125～10000μg.L-1的血浆浓度范围内线性关系良好,最低定量浓度为3.125μg.L-1。在3个给药剂量下水飞蓟宾的主要药代动力学参数分别为:T12为2.44、2.38、2.47h;Cmax为;1135.6、2841.1、3946.9μg.L-1;Tmax为1.35、1.26、1.39h;AUC0～11h为1287.2、3337.8、5398.5μg.h.L-1;AUC0-∞为1300.7、3377.1、5453.9μg.h.L-1;CL/F为1062.1、824.7、***-1;Vd为219.9、167.1、212.0L。结论所建的方法具有灵敏度高、准确性好、操作简便等优点,能够满足水飞蓟宾在人体内的药代动力学研究要求。3个剂量下水飞蓟宾在人体内的T12差异无统计学意义,Cmax、AUC0-11h与AUC0-∞3个药动学参数随给药剂量的增加呈非比例上升趋势。