摘要：癌症威胁着人类的生命健康,其治疗进展与肿瘤的氧化还原环境密切相关,主要表现为活性氧水平和谷胱甘肽水平异常增高及氧化胁迫。氧化还原敏感探针是指能对肿瘤氧化还原环境敏感物质进行选择性荧光检测进而评价肿瘤的进展阶段的一类分析试剂,因其具有高灵敏性和高分辨能力能实现肿瘤诊断和治疗的作用已成为肿瘤相关研究的热点,有良好的临床应用前景。综述了肿瘤微环境氧化还原探针的研究进展,重点介绍了荧光探针的机理、设计、效果及存在的问题,并展望了该类探针的发展方向。

摘要：目的:通过星点设计-效应面法优选出黄精固体饮品中黄精多糖成分的最佳提取工艺。方法:采用水煎煮法提取黄精多糖成分,用蒽酮-硫酸法测定黄精多糖含量。以料液比和提取时间为考察因素,黄精多糖含量和干膏率作为评价指标,进行二项式拟合建立模型,从二项式描绘三维效应面分析得到总评归一值(OD)较佳的实验条件,按照优化出的最佳提取条件进行验证研究。结果:通过采用星点-设计效应面法得到最佳模型,最佳提取工艺为:料液比为1∶11,提取时间100min,提取2次。三次平行验证试验得到黄精多糖平均含量606.23mg/g、平均干膏率0.498%,总评OD值与理论预测值的偏差为2.92%。结论:星点设计-效应面法结合蒽酮-硫酸法优选黄精固体饮品中黄精多糖成分的最佳水提取工艺可行,为后续的黄精固体饮品大生产提供参考。

摘要：肠单羧酸转运蛋白1(MCT1)在全肠段大量表达,主要负责短链脂肪酸的转运,因而是口服前药设计的理想靶点。阿糖胞苷为恶性淋巴瘤和急性白血病的一线用药,但膜渗透性和胃肠道稳定性差,不能口服给药。因此,本研究以肠MCT1为靶点,以丁二酸为转运体识别基团,设计合成了肠MCT1靶向的阿糖胞苷口服酰胺前药,用于提高其口服生物利用度。由于酰胺键良好的稳定性,该前药在pH 1.2和6.8的磷酸盐缓冲液中的降解半衰期达到10 h以上,在pH 7.4磷酸盐缓冲液、血浆和组织匀浆中则被快速降解而释出原型药。Caco-2细胞摄取和细胞转运试验结果表明,该前药的膜渗透性约是阿糖胞苷的9倍,存在H+依赖、温度依赖、MCT1介导的摄取机制。大鼠药动学试验结果显示,该前药口服给药后达峰时间约1.1 h,提示其能快速由肠道吸收入血,口服生物利用度达到32.1%,是原型药的3倍。以上研究表明,肠MCT1可作为口服前药设计的理想靶点。

摘要：目的:优化复方二甲双胍缓释片的制备工艺。方法:在单因素考察的基础上以释放度为考察指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲纤维素K4M(hydroxypropyl methyl cellulose K4M,HPMCK4M)、黏合剂卡波姆(carbopol)、助漂剂十八醇的用量对释放度的影响,筛选复方二甲双胍缓释片最优处方。结果:最佳制备工艺是以23%羟丙甲纤维素K4M和16. 5%卡波姆为亲水凝胶骨架材料,8. 2%十八醇为助漂剂,5%碳酸氢钠为发泡剂,10%乳糖为填充剂,5%聚乙烯吡咯烷酮的75%乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片制备复方二甲双胍胃滞留缓释片。结论:复方二甲双胍缓释片成型工艺安全可靠,重复性良好。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优选促孕颗粒提取工艺。方法以加水倍数、提取时间为考察因素,总评"归一值"(包括莫诺苷、马钱苷含量及干膏率)为考察指标,采用星点设计2因素5水平表安排试验,进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取提取工艺并对结果进行预测分析。结果最佳的提取工艺条件为:加15倍量水煎煮2次,每次128 min,总评"归一值"0.9319,与预测值(0.8210)偏差在-20%内。结论优选的促孕颗粒提取工艺简便,具有良好、可靠的预测性。

摘要：目的采用星点设计-响应面法优选小儿益肺健脾煎膏剂提取工艺。方法以加水倍数、提取时间为考察因素,橙皮苷含量与干膏率的总评"归一值"为考察指标,进行二因素五水平试验,并分别作多元线性回归及二项式拟合,用所得效应面对结果进行预测分析。结果最佳提取工艺条件为:21倍量水,煎煮2次,每次212 min,总评"归一值"为0.836 30,与预测值相比较,偏差率为-16.531%(在-20.000%内)。结论优选的提取工艺简便、稳定,具有较好、可靠的预测性。

摘要：采用星点设计-效应面法优化黑芝麻螺旋藻复合营养乳饮料工艺。以感官评价与沉淀率为评价指标,以黑芝麻与螺旋藻配比、原料用量、白糖用量为考察因素,对3个因素的各水平进行多元线性和二项式拟合,建立相应的数学模型,按二项式描绘三维效应面,从而得到总评"归一值"(overall desirability,OD)较佳的试验条件。结果表明最佳工艺条件为黑芝麻与螺旋藻配比为50∶1.2(质量比),原料用量为1.8%,白糖用量为3.7%,偏差率为-9.93%。该模型可靠,用此方法优化的工艺具有可行性。