摘要：近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、~1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_(2A),Ⅱ_(2C),Ⅱ_(5C)和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_(5A),Ⅱ_(5C),及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_(5C)不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。

摘要：本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。

摘要：２（Ｅ）（３甲氧基４羟基苯亚甲基）５（Ｎ取代胺甲基）环戊酮的合成及抗炎活性研究董金华徐莉英秦华李莉许丁元计志忠（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）目标化合物设计α亚甲基γ丁内酯和α亚甲基环酮有多种生理活性［１～３］，研究表明它...

摘要：设计合成了含有α，β－不饱和酮和环戊烯基结构的２－（Ｅ）－芳亚甲基－５－环戊烯（１）基－５－烃基环戊酮类１１个未见文献报道的新化合物．初步药理结果显示：该类化合物对ＥＡＣ和ＨｅｐＡ癌细胞具有较强的抑制作用，体内抑癌试验也显示一定活性，但抗炎活性较弱．

摘要：本文选取α-正亚辛基环戌酮为先导化合物,设计并合成了α-亚烷基环戌酮、α-取代环戊烯酮、α-亚烷基-α′-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐及α;α,B-烷基取代环戊酮共四个系列二十五个环戊酮衍生物,其中九个为未见于文献的新化合物。抗癌及抗炎活性的药理初筛实验的结果表明,其中的某些化合物具有一定的抗癌、抗炎活性。深入的药理实验正在进行中。

摘要：设计合成了１３个二环吡唑啉及其衍生物，其中９个为未见文献报道的新化合物．初步抗炎实验表明，大部分化合物都有程度不同的抗炎活性。

摘要：本文报道了18个（E）－4－芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明，在0.3μmol·L^-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌（EAC）呈现显著抑制作用。

摘要：抗体导向的酶催化前体药物疗法 ( ADEPT)利用抗体与抗原 ,酶与底物的双重选择特异性 ,进行抗癌药物的前体药物研究 ,提高抗癌药物对肿瘤细胞的选择性 ,降低毒性 ,提高治疗指数。有关苯甲酸氮芥的 ADEPT研究已进入临床研究阶段 ,并取得了一定的成绩。本文就活性酶与抗体的选择及其抗体 -酶偶联物的构成、前体药物设计、体外和体内活性研究方法等内容进行综述 。

摘要：报道 2 庚基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅰ1)～ (Ⅰ4 )和 2 戊基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅱ1)～ (Ⅱ3 )的设计和合成 ,它们均属于 2 烷基 2 环戊烯酮 1的Mannich碱盐酸盐类化合物 .以环戊酮为起始原料 ,经Aldol缩合、双键转位和Mannich反应 ,合成了 7个目标化合物 ,其中 6个未见文献报道 ,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实 ,同时进行体外和体内抗癌活性筛选 .

摘要：本文设计、合成了２－（Ｅ）－烷亚甲基环己酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱盐酸盐类化合物２４个；其中２２个为未见文献报道的新化合物。初步药理结果显示：大部分化合物对Ｐ３８８和Ｈｅｌａ细胞均有作用，特别是化合物Ⅱ２３，它对两种细胞的ＬＣ５０分别为４．１０１ｍｇ／Ｌ和０．１３５ｍｇ／Ｌ；部分化合物对Ｌ１２１１０和Ｈｅｐ２细胞也有一定的抑制作用；动物体内实验也显示出一定的活性。该类化合物还有效强的抗炎活性，有些化合物的抗炎活性与消炎痛相当。