摘要：胺类化合物是一类重要的合成中间体,亚胺的氢硅化反应为胺类化合物的合成提供了一种便利的方法.过渡金属及主族元素催化剂在亚胺氢硅化反应中得到了广泛应用,然而,采用更加简单的反应条件实现这类反应更加具有实用价值.利用廉价易得的叔丁醇钾作为促进剂,实现了醛亚胺的快速还原反应,以良好的收率高效合成了一系列胺类化合物.该反应体系具有反应迅速,条件简单,实用高效的优点.

摘要：以具有抗血小板聚集活性的苯并咪唑类化合物和哒嗪酮类化合物为先导化合物 ,运用药物化学的拼合原理 ,设计并合成了 6个新的苯并咪唑 哒嗪酮类化合物及 6个新的苯并咪唑 苯并哒嗪酮类化合物 ,并经NMR和MS进行了结构鉴定 ,对其进行了抗血小板聚集的药理活性筛选。

摘要：目的借助HPLC对左旋沙丁胺醇合成过程中的主要中间体、有关物质和终产品进行检测,建立HPLC检测方法,优化左旋沙丁胺醇的合成工艺。方法以水杨醛为起始原料,经傅克反应、选择性还原醛羰基、丙叉基保护、叔丁胺氨解、酮羰基还原、脱保护和成盐等步骤得到沙丁胺醇。针对特定路线,制备了5种可能的有关物质。并在此基础上以化合物7为前体,经L-(+)-酒石酸拆分得到左旋沙丁胺醇。结果目标产物结构经MS和~1H-NMR确证。反应总收率为42.1%(以水杨醛计),终产品纯度达到99.4%,拆分收率为34.7%(以化合物7计)。结论本文建立了沙丁胺醇合成过程中涉及的主要中间体、有关物质和终产品的HPLC检测方法,可以有效监控产品质量。反应路线原料易得,操作简便,适合工业化生产。该研究将为该药的一致性评价奠定研究基础。

摘要：目的对氟班色林的合成工艺进行系统研究,建立简便HPLC方法以对各步中间体和终产品进行质量控制。方法以邻苯二胺和乙酰乙酸乙酯为起始原料,通过环合、脱保护、两次亲核取代完成氟班色林的合成。建立了该药合成所涉及的各步中间体、产物及主要有关物质的HPLC检测方法,并以此法监测合成工艺过程。结果与结论本文选用易购买和纯化的乙酰乙酸乙酯(而非苯甲酰乙酸乙酯)为原料,避免了后续脱保护产生苯乙酮的检测,简化了质量控制方法。同时,选用1,2-二溴乙烷来引入两碳单位,生成的溴代物更易于胺化。针对选定的合成路线,分析可能的有关物质共计7种,并进行了定向合成、结构确证,确立了涵盖中间体、终产品和主要有关物质的HPLC检测方法,以满足初步质量研究的要求。四步反应的总收率可达47.0%(以邻苯二胺计),终产品的纯度达到99.5%以上,单个有关物质均控制在0.1%以下。优化后的合成工艺操作简单、适合工业化生产。

摘要：目的对琥珀酸曲格列汀的合成工艺进行系统研究,为其工艺放大奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,通过2次亲核取代、氯化氢-甲醇溶液脱Boc,再与琥珀酸成盐制得琥珀酸曲格列汀。针对采用的特定路线,制备了5种主要有关物质的标准品。结果与结论选用(R)-3-Boc-氨基哌啶引入氨基侧链,可位置选择性地合成曲格列汀,4步反应的总收率达43.1%(以6-氯-3-甲基尿嘧啶计),终产物的纯度达到99.5%以上,单个杂质量均控制在0.1%以下。建立了琥珀酸曲格列汀合成所涉及的各步中间体、目标物及其有关物质的HPLC检测方法,并运用此方法进行合成过程控制及产品质量评价。

摘要：目的设计并合成 6 (4 取代苯基 ) 4,5 二氢 3 (2H) 哒嗪酮衍生物 ,并对其抗血小板聚集活性进行初步评价。方法以苯酚为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并以Born比浊法测试目标化合物的抗血小板聚集活性。结果共合成 1 6个新化合物 ,经MS、1H NMR确证其结构。其中 1 2个化合物具有一定的抗血小板聚集活性。结论中间连接链的长度影响此类化合物抑制血小板聚集活性。当n =3、4时 ,所有化合物均具有一定的活性 ;当n =2时 ,仅有两个化合物具有活性。

摘要：“药物化学”在药学领域中是重要的领头学科,其教学在药学、药物制剂等相关专业的培养体系中占据重要地位。“药物化学”课程知识点繁多,专业性和多学科交叉性强,课堂教学设计显得尤为重要。本教学团队以“创新主动,均衡发展”为教学理念,采用“线上-线下”混合式教学形式,逐步建立了移动互联网下的新型兼容性课堂教学模式。实践表明,该模式有利于培养学生理论联系实践、发现问题并解决问题以及团队协作等能力。